Polvo Efervescente
Polvo Efervescente
OBJETIVOS
Con el presente trabajo se quiere obtener una formulacin farmacutica a
pequea escala (Modelo prototipo) para un producto de polvo efervescente
analizando algunas reacciones internas de los excipientes y con la
utilizacin de una metodologa de granulacin hmeda y directa para dicho
proceso.
En la elaboracin del trabajo se quiere generar en el estudiante un
conocimiento particular acerca de la preparacin de polvos efervescentes
en la industria farmacutica, escogiendo entre varios mtodos de
produccin el ms eficaz para el principio activo y los excipientes de este,
ya que se observaran particularidades que pueden o no ser beneficiosas
para la formulacin.
Los polvos efervescentes contienen entre sus excipientes una sustancia
acida y una sustancia bsica que generan la produccin de gas y esto hace
que el producto sea susceptible por cambios en la humedad relativa del
ambiente alterando su estabilidad durante el proceso de produccin, es por
esto que se pretende realizar un protocolo del proceso de produccin del
polvo farmacutico en el cual se garantice su estabilidad ya que as se
optimizara el proceso; segn la literatura el mtodo mas eficiente es la va
mixta
Para la preparacin del polvo efervescente se implantaran procesos propios
de la industria farmacutica como lo es la granulacin por va mixta adems
de operaciones unitarias caractersticas.
Adaptar el proceso seleccionado a la formula Acetilcisteina 600mg en
presentacin de polvo efervescente.
Se explicara de manera detallada cada uno de los pasos de produccin y
sus operaciones unitarias que comprende el mtodo de granulacin por va
mixta para obtener el polvo efervescente.
INTRODUCCION
Los polvos de uso oral, son preparaciones constituidas por partculas slidas,
libres, secas y ms o menos finas, contienen uno o ms principios activos, con
adicin o no de excipientes, y, si es necesario, colorantes y aromatizantes
autorizados. Se administran generalmente en o con agua u otros lquidos
apropiados. En algunos casos, pueden tambin ingerirse directamente. Se
presentan tanto en forma de preparaciones unidosis como multidosis, (1).
Los polvos efervescentes contienen un cido orgnico soluble y una sal
carbonato con un metal alcalino. Muy a menudo el frmaco hace parte de uno
estos componentes de la reaccin. Si el acido y la base se ponen en contacto
medio acuoso se produce la reaccin de efervescencia generando dixido
carbono y agua, (2).
de
de
en
de
MARCO TEORICO
Los polvos efervescentes son preparaciones unidosis o multidosis y contienen,
generalmente, sustancias cidas y carbonatos o hidrogenocarbonatos, que
reaccionan rpidamente en presencia de agua liberando dixido de carbono.
Reacciones cido-base entre bicarbonato de metal alcalino y cido ctrico o
tartrico se han utilizado durante muchos aos para producir preparados
farmacuticos que dan efervescencia tan pronto como se le aade agua. En tales
sistemas, es prcticamente imposible de lograr mucho ms que una saturacin de
la atmsfera de la solucin con respecto al dixido de carbono liberado. Si el cido
se disuelve primero, entonces el grueso de la reaccin tiene lugar en la solucin
saturada en las proximidades de las partculas no disueltas de bicarbonato. Si el
bicarbonato se disuelve ms rpidamente, la reaccin tiene lugar esencialmente
cerca de la superficie del cido sin disolver. Estos sistemas de suspensin no
favorecen la sobresaturacin con respecto al bixido de carbono debido a los
slidos de partculas actas ncleos de formaciones de burbujas (4)
Un ejemplo de reaccin de efervescencia se muestra a continuacin para el acido
ctrico:
3 NaHCO3 + H3C6H5O7 3 H2O + 3 CO2 + Na3C6H5O7
La efervescencia tambin recibe el nombre de disgregacin explosiva. En estos,
los agentes causales son un cido y una base de Arhenius, es decir, un donador y
un aceptor de protones. Ahora bien, tanto el cido como la base se encuentran en
la formulacin, pero no reaccionan porque para hacerlo deben encontrarse en
solucin. Una vez que el comprimido se pone en contacto con el agua ocurre la
siguiente reaccin qumica:
cido ctrico
cido tartrico
cido mlico
cido fumrico
cido adpico
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de Sodio
Sodio sesquicarbonato
Bicarbonato de potasio
Carbonato de potasio
Acido ctrico
Malto dextrina
Bicarbonato de sodio
3.6
COMPONENTE
GRAMOS
Acetilcisteina
12
Manitol
17
Bicarbonato de sodio
30
0.5
15
Malto dextrina
25
Sabor naranja
0.5
ACETILCISTEINA
La acetilcistena pertenece a un grupo de medicamentos llamados mucolticos, es
decir que rompe qumicamente el moco hacindolo mas lquido para que pueda
ser expectorado. Esta medicina est indicada como coadyuvante en el tratamiento
de enfermedades donde exista mucho moco o moco espeso, tales como bronquitis
aguda y crnica, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica (EPOC), enfisema,
MANITOL
En las preparaciones farmacuticas se utiliza como principal diluyente en
formulaciones de tabletas, donde es de valor particular ya que no es higroscpico
y por lo tanto puede ser utilizado con ingredientes activos sensibles a la humedad.
Tambin se utiliza como agente edulcorante, reemplazando a la glucosa.
BICARBONATO DE SODIO
Se utiliza en formulaciones farmacuticas como fuente de dixido de carbono en
comprimidos efervescentes y grnulos. Tambin es utilizado para mantener un pH
alcalino en las preparaciones farmacuticas.
MALTODEXTRINA
Agente de recubrimiento, diluyente de comprimidos y cpsulas, aglutinante que
aumenta la viscosidad del agente. La maltodextrina se usa en formulaciones de
tabletas como aglutinante y diluyente en los procesos de compresin directa,
granulacin hmeda o aglomeracin.
EQUIPO
Equipo de procesamiento convencional
Balanza Analitica
Mezcladores de cintas
Mezclador en V
Granuladores
Malla # 14 mm
Compactadores de rodillos
Equipo de secado (Lecho fluidizado )
Rotap
AutoTap
Balanza Infrarroja
Picnmetro de Helio
Friabilizador
OPERACIONES UNITARIAS
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En esta etapa se realiza control de la humedad relativa, con una muestra del
granulado seco se lleva a la balanza infrarroja; el valor adecuado de humedad
relativa debe estar por debajo del 5 % para granulado no efervescente, por lo que
es recomendable una humedad relativa de 0.3 %, en el caso de que no sea as
seguir el proceso de sacado por 10 minutos ms.
Tamizado 2: Para dar un tamao de granulo homogneo 0.8 mm se realiza el
tamizado con malla # 20.
Secado 2: esta etapa se hace posterior a la culminacin del secado del granulado
por va hmeda; en esta se somete a secado los excipientes que no fueron
granulados es decir el bicarbonato y la silice coloidal anhidra.
Se realiza control de la humedad relativa en la balanza infrarroja, el valor de
humedad para estos excipientes debe estar aproximadamente en 0.3 %, en el
caso de que no sea as seguir el proceso de secado.
Mezclado 2: En esta etapa se incorpora el bicarbonato y silice coloidal anhidra
con el resto de los excipientes sometidos a la granulacin hmeda, esto se hace
en el mezclador en V por un tiempo de 15 minutos
A este granulo obtenido se le realizan las pruebas de factores granulomtricos
- distribucin de tamao de partcula
- Angulo de Reposo
- Friabilidad Granular
Una vez cumplidos con los valores de las especificaciones para el producto, el
granulado es llevado al rea de empaque.
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BIBLIOGRAFIA
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