Manual de Farmacología Clínica
Manual de Farmacología Clínica
farmacología clínica
Este libro pertenece a:
Manual de farmacología clínica
1.ª edición
©Editorial Good Doctor S.A.S.
Bogotá, Colombia
©Manual de farmacología clínica
www.editorialgooddoctor.com
v
Minoxidil.................................................................................................................................................................... 98
Hidralazina............................................................................................................................................................... 98
Anticoagulantes....................................................................................................... 99
Heparinas ............................................................................................................................................................. 100
Fondaparinux........................................................................................................................................................101
Antivitamina K ...................................................................................................................................................102
Anticoagulantes orales de acción directa ........................................................................................... 103
Antiagregantes plaquetarios...............................................................................105
Inhibidores de la ciclooxigenasa............................................................................................................... 106
Antagonistas del receptor de ADP P2Y12............................................................................................. 106
Inhibidores de la fosfodiesterasa............................................................................................................. 106
Bloqueador del receptor IIb-IIIa................................................................................................................. 107
Corticosteroides..................................................................................................... 108
Endocrinológicos ......................................................................................................111
Levotiroxina............................................................................................................................................................ 112
Tioamida ................................................................................................................................................................. 112
Insulina...................................................................................................................................................................... 113
Antidiabéticos orales ....................................................................................................................................... 114
Broncodilatadores...................................................................................................118
Agonistas ß2 adrenérgicos............................................................................................................................. 119
Anticolinérgicos...................................................................................................................................................120
Aminofilinas...........................................................................................................................................................120
Psiquiátricos............................................................................................................. 122
Antipsicóticos: Primera generación o clásicos................................................................................... 123
Antipsicóticos: Segunda generación y atípicos................................................................................. 123
Litio............................................................................................................................................................................. 124
Antidepresivo: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)................ 126
Antidepresivos:inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina.................127
Antidepresivos: antidepresivos tricíclicos(TCAS)...............................................................................127
Antidepresivos:inhibidores de la monoaminooxidasa(IMAO)................................................... 128
Antidepresivos:antidepresivos atípicos................................................................................................. 129
Benzodiacepinas........................................................................................................................ 130
Antiepilépticos......................................................................................................... 132
Ácido Valproico/valproato........................................................................................................ 133
Carbamazepina.................................................................................................................................................... 134
Lamotrigina............................................................................................................................................................ 134
Dosis...........................................................................................................................136
Referencias bibliográficas ....................................................................................143
fina
Anestésicos locales -caina Opioides -ona
Anticoagulantes Broncodilatadores
inhibidores de la -gatran -tiotropio
trombina anticolinérgicos
-xetina
Antidepresivos ISRS -lopram -sona
Corticoides -solona
-tralina
Benzodiacepinas -zolam
-cepam
Cef-
Cefalosporinas Cefta- Acuaréticos -vaptan
Cefalo-
-mina
Antihistamínicos -zina
Estatinas -vastatina inhibidores histamina H1 -tina
-dina
Bloqueadores de calcio
Sulfonamidas Sulfa- dihidropiridínicos -pino
Vasopresina -presina
9
Convenciones
Vía de administración:
Otros:
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Analgésicos no opioides
Acetaminofén1
(otros nombres conocidos: paracetamol, tylenol)
Mecanismo de acción
Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas.
▀ Analgesia por medio de inhibición reversible no competitiva de la COX.
▀ Produce antipiresis por inhibición en la regulación del calor del hipotálamo, que da como resultado una vasodila-
tación periférica e incremento en la disipación del calor corporal2.
Su mecanismo exacto aún no es bien comprendido, no se incluye
con otros AINES ya que no es antiinflamatorio
Tratamiento para
sobredosis
Dosis: 325 a 650 mg de cada 4 a 6 h o 1 000 mg cada 6 h.
☑ Carbón activado (dentro de 4 h posterio-
res a la ingesta).
☑ Antídoto: N-acetilcisteína (usar en riesgo
Vía de administración: VO, IV, VR. alto de hepatotoxicidad).
▀ COX-1: Produce prostaglandinas que intervienen en procesos como protección del epitelio gástrico, manteni-
miento del flujo renal y la agregación plaquetaria.
▀ COX-2: Asociada a la respuesta inflamatoria.
El grado de inhibición enzimática varía entre los diferentes AINES.
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Ejemplos y dosis4 Indicaciones
💊 Naproxeno: 250-500 mg cada 12 h. Tratamiento de dolor agudo o crónico, y en
💊 Ibuprofeno: 400 mg de cada 4 a 6 h. condiciones inflamatorias.
💊 Ketoprofeno: 50 mg cada 6 h o 75 mg cada 8 h.
💊 Flurbiprofeno: 50-100 mg de cada 6 a 12 h. Efectos adversos4
💊 Indometacina: 25-50 mg de cada 8 a 12 h.
💊 Diclofenaco: 50 mg cada 8 h. → La dosis y la edad del paciente
💊 Meloxicam: 7.5-15 mg una vez al día. están relacionadas con gastropa-
💊 Piroxicam: 10-20 mg una vez al día. tía.
💊 Salicilatos (aspirina): ver en la siguiente página. → Pueden causar o empeorar
💊 Dipirona/metamizol: 500 mg a 1 g cada 6 h. una insuficiencia renal.
→ Dispepsia, úlcera péptica y
Advertencias y consideraciones sangrado.
→ Empeoramiento modesto de
→ Sangrado gastrointestinal.
la hipertensión subyacente.
→ Disfunción plaquetaria.
→ Hiperpotasemia (HP), hiponatremia y edema.
→ Bajo gasto cardíaco.
→ Aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares
→ Dificultades para controlar la presión arterial.
adversos (IAM, ACV) y pueden exacerbar, modera-
→ Hipovolemia.
damente, la IC.
→ Hiponatremia.
→ Algunos AINES interfieren con el efecto benéfico
→ Cirrosis.
antiplaquetario de la aspirina.
→ Asma sensible a aspirina.
→ Se debe usar con cuidado en pacientes medicados
Evitar su uso en pacientes con:
con anticoagulantes, glucocorticoides sistémicos,
IR (CrCl <60 ml/min).
litio o diuréticos de asa.
→ Evitar en pacientes ancianos, aunque se puede
usar la menor dosis efectiva.
→ Recomendar al paciente tomar el medicamento Vía de administración: VO, IV,IM, VR.
con el estómago lleno.
Una sobredosis aguda de AINES puede ser bien tolerada y no suele causar graves efectos ad-
Sobredosis5
versos, a menos de que se combine con otros fármacos. Por ejemplo: acetaminofén + aspirina.
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Efectos adversos
Al igual que los AINES no selectivos, hay mayor
Vía de administración VO.
riesgo de:
→ Eventos adversos cardiovascu-
lares.
→ Infarto de miocardio.
Ejemplos y dosis
→ Insuficiencia cardíaca. 💊 Celecoxib: 200 mg al día o 100 mg cada 12 h.
→ Accidente cerebrovascular. 💊 Etoricoxib: 30-60 mg una vez al día.
→ Compromiso renal, incluida la
lesión renal aguda (IRA). Advertencias y consideraciones
→ Trastornos electrolíticos y ácido-base.
→ Nefritis intersticial aguda (AIN).
→ Alergia a las sulfonamidas (con celecoxib).
→ Meningitis aséptica.
→ Alteraciones visuales.
Es fundamental para aminorar el dolor causado por cáncer (desde moderado a severo).
Sin efecto techo clínicamente relevante para la analgesia. A medida que se aumenta la dosis, los
efectos analgésicos también aumentan hasta que se logra la analgesia o sobrevienen los efectos
secundarios que limitan la dosis.
💊 Buprenorfina.
💊 Butorphanol. La mayoría de estos se desarrollaron con el fin de ser me-
💊 Pentazocina. nos atractivos para las personas con adicción; esta carac-
💊 Dezocina. cáncer.
Mecanismo de acción10
Actúan al unirse a receptores opioides específicos. Los más descritos son los receptores µ, kappa y delta. Estos re-
ceptores están presentes en los tejidos de todo el cuerpo, incluidos el sistema nervioso central y periférico.
Según sus efectos sobre el receptor µ, los opioides se dividen convencionalmente en:
▀ Agonistas puros del receptor µ.
▀ Agonistas-antagonistas (de los cuales hay dos subtipos: agonistas parciales y agonistas-antagonistas mixtos).
▀ Antagonistas puros del receptor µ.
*No son antiinflamatorios, ni antipiréticos.
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Advertencias y consideraciones
▀ Muscarínico M1.
▀ Dopamina D2.
▀ Histamina H1.
▀ Serotonina (5-hidroxitriptamina, HT3).
▀ Sustancia P: receptor de Neuroquinina 1 (NK1).
Anticolinérgicos14
Mecanismo de acción
▀ Antagonista del receptor muscarínico M1.
▀ Bloquea la acción de la acetilcolina en los sitios parasimpáticos del músculo liso, las glándulas secretoras y el SNC,
es decir, causa un efecto relajante.
▀ En las dosis habituales recomendadas, también bloquea los impulsos vagales.
▀ Aumenta el gasto cardíaco, seca las secreciones, antagoniza la histamina y la serotonina.
Advertencias y consideraciones
→ Riesgo de anafilaxia.
→ No operar maquinaria pesada.
→ Las reacciones idiosincrásicas pueden ocurrir raramente, los pacientes pueden experimentar psi-
cosis tóxica aguda, agitación, confusión, delirios, alucinaciones, comportamiento paranoico y habla
incoherente.
Ejemplos
Vía de administración:
💊 Escopolamina (hioscina).
💊 Butilescopolamina/butilbromuro: es un derivado → La escopolamina se administra por vía
transdérmica, 1 mg cada 72 h.
de la escopolamina, frecuentemente usado como
antiespasmódico. → Su derivado butilescopolamina se ad-
ministra VO, IM, IV.
Ejemplos
Fenotiazinas: Benzamidas:
💊 Proclorperazina. 💊 Metoclopramida.
Burirofenonas: 💊 Trimetobenzamida.
💊 Dorperidol. 💊 Domperidona: selectivo en el tracto gastrointestinal
💊 Haloperidol: ver página 123. superior.
Efectos adversos
→ Fenotiazinas: son reacciones extrapiramidales, como distonía y, con el uso prolongado, discinesia tardía.
→ Butirofenonas:.
▶ Riesgo dependiente de la dosis de prolongación del intervalo QT y torsades de pointes.
▶ Los efectos secundarios adicionales incluyen hipotensión, bloqueo alfa y distonía aguda.
→ Metoclopramida:
▶ Ansiedad.
▶ Inquietud y depresión.
▶ Hiperprolactinemia.
▶ Prolongación del intervalo QT.
▶ Discinesia tardía irreversible con dosis más altas y uso a largo plazo: atraviesa la barrera hematoencefálica.
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Antagonistas del receptor de serotonina13
Mecanismo de acción Indicaciones
Como antagonistas en el receptor 5-HT3: es un sub- → Náuseas y vómitos inducidos por la
tipo de receptor de serotonina que se encuentra en quimioterapia contra el cáncer.
las terminales del nervio vago y en ciertas áreas del → Náuseas y/o vómitos postoperato-
cerebro. rios.
→ Náuseas y vómitos asociados a la
radioterapia.
→ Diarrea asociada al síndrome carcinoide.
Ejemplos
💊 Ondansetrón. → Gastroparesia.
💊 Dolasetrón.
💊 Palonosetron. Vía de administración: IM, IV, VO.
Efectos adversos
Generalmente se toleran bien, sin embargo pueden causar:
→ Dolor de cabeza leve (efecto adverso más frecuente).
→ Astenia.
→ Estreñimiento.
→ Mareos.
→ Cambios pequeños y clínicamente insignificantes en los intervalos del electrocardiograma (ECG), que vuelven a
los valores iniciales en 24 h.
→ No se han asociado con alteraciones cognitivas, psicomotoras o afectivas.
Advertencias y consideraciones
Se recomienda la monitorización con ECG en pacientes con anomalías electrolíticas como hipopotasemia o
hipomagnesemia, insuficiencia cardíaca, bradiarritmias o pacientes que toman medicamentos concomitan-
tes que prolongan el intervalo QT.
Receptor de
histamina
Mastocitos
Histamina
La histamina es una amina primaria derivada del imidazol, ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastroin-
testinal y respiratorio, así como en la piel. Se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de los masto-
citos tisulares y leucocitos circulantes.
En respuesta a estímulos como alérgenos y toxinas se libera histamina, la cual produce dilatación de vasos sanguíneos,
edema por extravasación de líquidos y proteínas plasmáticas, reacciones alérgicas, inflamación, secreción ácida gástrica
y, probablemente, neurotransmisión central y periférica15,16.
Se han identificado tres tipos de receptores para la histamina (H1, H2, H3).
La estimulación de los receptores H1 produce:
▀ Contracción en la musculatura lisa de las vías respiratorias y tracto gastrointestinal.
▀ Prurito.
▀ Dolor.
▀ Estornudos (estimulación sensitiva nerviosa).
▀ Vasodilatación.
▀ Aumento de la permeabilidad capilar.
▀ Hipotensión.
▀ Formación de edema.
Los receptores H2 se hallan principalmente en la mucosa gástrica, el útero y el cerebro:
▀ Estimulan la secreción de ácido clorhídrico y pepsina.
▀ Producen relajación.
Los receptores H3 se encuentran en pequeña proporción en los tejidos periféricos, pulmón, estómago, intestino y pán-
creas:
▀ Reducción en la liberación de neurotransmisores (la propia histamina, norepinefrina, serotonina y acetilcolina).
Ejemplos
Primera generación: Segunda generación:
💊 Carbinoxamina. 💊 Alcaftadina.
💊 Clorfeniramina. 💊 Azelastina.
💊 Clemastina. 💊 Bepotastina.
💊 Dexclorfeniramina. 💊 Bilastina.
💊 Dimenhidrinato. 💊 Cetirizina.
💊 Difenhidramina. 💊 Desloratadina.
💊 Doxilamina. 💊 Emedastina.
💊 Hidroxizina. 💊 Epinastina.
💊 Meclizina. 💊 Fexofenadina.
💊 Prometazina. 💊 Ketotifeno.
💊 Triprolidina. 💊 Levocetirizina.
💊 Loratadina.
💊 Olopatadina.
💊 Rupatadina.
Indicaciones
Primera generación: Segunda generación:
→ Reacciones alérgicas agudas. → Rinoconjuntivitis alérgica.
→ Vómito y mareo por movimiento: meclizina, di- → Urticaria aguda y crónica.
menhidrinato o difenhidramina. → De elección para tratamiento controlador.
→ Para secar las mucosas y/o aliviar el goteo nasal.
Efectos adversos
Primera generación: Segunda generación:
→ Sedación y somnolencia. → Náuseas.
→ Aumento del apetito. → Vómitos.
→ Efectos anticolinérgicos (sequedad de → Diarrea.
boca, visión borrosa, estreñimiento → Estreñimiento.
y/o retención de orina). → Dolor epigástrico.
27
Vía de administración:
Los de primera generación requieren administración de tres a cuatro veces por día, mientras que los de
segunda solo requieren una única dosis diaria.
Para los de segunda generación existe formulación en comprimidos, gotas, jarabes, aerosoles nasales
y colirio, pero no en intravenosa ni intramuscular. Mientras que, en algunos casos, los de primera gene-
ración sí pueden usarse por vía parenteral: intramuscular o intravenosa, lo que fomenta su empleo en
la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.
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Antisecretores: antagonistas del receptor de H218
Mecanismo de acción Efectos adversos
Inhiben la secreción de ácido al bloquear los recepto- → Ginecomastia e impotencia.
res H2 en la célula parietal. → El uso prolongado de ARH2 también se
asocia con la deficiencia de B12.
→ Casos idiosincrásicos de mielosupresión,
Ejemplos trombocitopenia, neutropenia, anemia y pancito-
💊 Cimetidina. penia.
💊 Famotidina. → Confusión, inquietud, somnolencia, agitación, do-
💊 Nizatidina. lores de cabeza y/o mareos.
💊 Ranitidina → retirado en EE. UU. → Se ha producido bradicardia sinusal, hipotensión,
bloqueo auriculoventricular, prolongación del in-
tervalo QT y paro cardíaco y sinusal con la infu-
sión rápida de un ARH2.
Indicaciones
→ Enfermedad por reflujo gastroe-
sofágico.
→ Acidez de estomacal.
Vía de administración: IM, IV, VO.
→ Tratamiento de úlceras duodena-
les o gástricas activas.
Advertencias y consideraciones
→ Los ARH2 se absorben bien después de la administración oral; las concentraciones séricas máximas ocurren
dentro de 1 a 3 h. La absorción se reduce entre un 10 y un 20 % con la administración concomitante de antiácidos,
pero no con los alimentos.
→ La dosis, generalmente, se reduce en un 50 % en pacientes con insuficiencia renal grave.
→ Consumir líquido con las comidas o después de estas, pueden causar pirosis.
Ranitidina →
Advertencias y consideraciones
→ Deben administrarse de 30 a 60 minutos antes del desayuno para una inhibición máxima de las bombas de
protones.
→ No deben administrarse concomitantemente con antagonistas de los receptores H2 y prostaglandinas o análo-
gos de somatostatina.
→ Deben prescribirse a la dosis más baja y durante el período más breve apropiado para la afección que se está
tratando.
→ Monitorizar niveles de magnesio y vitamina B12 en tratamientos largos.
Antiácidos20
Mecanismo de acción
Los antiácidos pueden neutralizar el ácido gástrico y reducir el suministro de ácido al duodeno.
▀ Estos se unen a los ácidos biliares y también inhiben la actividad péptica.
▀ Es bien sabido que los metales pesados suprimen, pero generalmente no erradican al Helicobacter pylori.
Ejemplos Indicaciones
💊 Trisilicato de magnesio. → Dada la eficacia de los IBP, los
💊 Hidróxido de aluminio. antiácidos no se usan en el
💊 Carbonato de calcio. tratamiento de la úlcera pép-
💊 Bicarbonato sódico. tica.
→ La función de los antiácidos
se limita al tratamiento de la
pirosis asociada con la enfer-
medad por reflujo gastroeso-
fágico intermitente leve.
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Advertencias y consideraciones
Sucralfato
Mecanismo de acción
El sucralfato es un polisacárido sulfatado, formado por octasulfato de sacarosa e hidróxido de aluminio. Previene el
daño agudo de la mucosa inducido químicamente y cura las úlceras crónicas sin alterar el ácido gástrico o la secre-
ción de pepsina, ni amortiguar significativamente el ácido.
Al igual que los antiácidos que contienen aluminio, el sucralfato estimula la angiogénesis y la formación de tejido de
granulación producido, posiblemente, por la unión del factor de crecimiento.
Bismuto
Mecanismo de acción Indicaciones
El bismuto no inhibe ni neutraliza el ácido gástrico. Hace parte de un régimen de tratamiento
antibiótico cuádruple en las úlceras posi-
▀ Inhibe la actividad péptica pero no la secreción de
tivas para Helicobacter pylori.
pepsina.
▀ Puede aumentar la producción de prostaglandi-
nas mucosas y la secreción de moco y bicarbonato.
Vía de administración: VO.
Advertencias y consideraciones
→ En el colon las sales de bismuto reaccionan con el sulfuro de hidrógeno para formar sulfuro de bismuto, que en-
negrece las heces.
→ Debe evitarse el bismuto o monitorizar las concentraciones séricas de este en pacientes con insuficiencia renal.
→ Es necesario prevenir la combinación con otros productos de salicilato.
→ No se tiene que administrar si hay alergias a salicilatos (incluida la aspirina).
→ Se debe evitar el consumo si hay úlceras, algún problema de sangrado o heces con sangre o negras.
Misoprostol22
Mecanismo de acción
Es un análogo semisintético de la prostaglandina E1 (15-desoxi-15-hidroxi-16-metilo). Las prostaglandinas, particu-
larmente del grupo E y del grupo I, inhiben la secreción de ácido al reducir selectivamente la capacidad de la célula
parietal para generar monofosfato de adenosina cíclica en respuesta a la histamina. Asimismo, las prostaglandinas
mejoran los mecanismos de defensa de las mucosas.
Advertencias y consideraciones
→ Está contraindicado en mujeres en edad fértil que no toman anticoncepción.
→ Se debe informar a todos los pacientes de este riesgo para minimizar la administración inadvertida
del fármaco a mujeres embarazadas.
→ Se debe evitar el consumo si hay úlceras, algún problema de sangrado o heces con sangre o ne-
gras.
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Relajantes musculares
Metocarbamol y ciclobenzaprina
Mecanismo de acción
▀ Metocarbamol: provoca relajación del músculo esquelético por depresión general del SNC.
▀ Ciclobenzaprina: relajante del músculo esquelético de acción central farmacológicamente relacionado con los
antidepresivos tricíclicos; reduce la actividad motora somática tónica que influye en las motoneuronas alfa y
gamma.
Indicaciones
Efectos adversos
→ Sedación y somnolencia. zz
z → Beneficia el tratamiento del dolor
→ Mareo. músculo esquelético, especialmente
→ Dolor abdominal. si hay espasmo muscular asociado.
→ Se puede administrar en pacientes
con exacerbaciones agudas del do-
lor que no responden a las medidas
Vía de administración: VO. habituales.
Advertencias y consideraciones
→ Los relajantes musculares no se recomiendan en pacientes que sean adultos mayores (65 años en
adelante) o aquellos pacientes propensos al uso indebido de los medicamentos.
→ En general, debe evitarse la terapia a largo plazo para el dolor músculo esquelético con relajantes
musculares.
→ Al igual que con otros relajantes musculares, se debe informar a los pacientes sobre los efectos se-
dantes.
→ Asimismo, se tiene que advertir al paciente de no usar maquinaria pesada o el manejo de automóviles.
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Antibióticos24,25
Porina Lipopolisacáridos
Membrana externa
Peptidoglucano
Recuerda
Penicillin-binding-proteins (PBP):
proteínas fijadoras de penicilina.
Complejo enzimático que permite
la síntesis del peptidoglucano, un
compuesto de la pared celular en Proteína Membrana citoplasmática
ß-lactámicos
Oral Amoxicilina-clavulánico.
Combinadas con
inhibidores β-lactamasas
Ampicilina/sulbactam, piperacilina/tazobac-
Parenteral tam, amoxicilina y ácido clavulánico.
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Oral Cefalexina.
Primera generación
Parenteral Cefazolina.
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las
BACTERICIDAS
proteínas fijadoras de penicilina (PBP).
Espectro
Gram positivos y Gram negativos. Toda bacteria que
Consideraciones tenga pared celular.
→ Hidrosoluble.
→ Administración principal por IV.
→ Algunos pueden adminis-
trarse por vía oral, pero
con menor absorción.
Efectos adversos importantes
Nefrotoxicidad.
Cefalosporinas
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Carbapenémicos
→ Uso en resistencias, son los antibióticos de más amplio espectro de elección en Gram negativos pro-
ductores de ß-lactamasas de expectro ampliado/extendido (BLEE/BLEA). Tienen muy alto espectro
excepto con: Stenotrophomonas, Staphylococcus resistentes a meticilina y Enterococcus resistente a
vancomicina.
→ Imipenem: de elección en las complicaciones infecciosas intraabdominales de la pancreatitis.
→ Ertapenem: único de este grupo que no cubre pseudomonas, pero se puede administrar una vez al día en in-
fecciones adquiridas en la comunidad.
Monobactámicos
→ Aztreonam: uso en alergias a penicilina. Solo es activo frente a bacilos Gram negativos.
AL
RG
IN
IL
E
IA
A L A P E NI C
Nitroimidazoles
Ejemplos Metronidazol
Mecanismo de acción
Genera productos metabólicos intermedios reactivos
BACTERICIDAS
que dañan el ADN.
Espectro
Solo anaerobios (en presencia de O2 se inactiva).
Consideraciones
→ Liposoluble.
→ Administración oral. Efectos adversos importantes
Hepatotoxicidad. Sabor metálico.
Recomendaciones de tratamiento
Metronidazol
Mecanismo de acción
Se asocia a los precursores del peptidoglucano, que BACTERICIDAS
impiden la adicción de nuevas subunidades a la pared
bacteriana. Espectro
Solo Gram positivos, principalmente Enterococcus
Consideraciones (enterococos), Streptococcus (estreptococos) y Sta-
→ Hidrosoluble, administración IV. phylococcus (estafilococos).
→ Única indicación por vía oral (VO) es
para colitis por Clostridium difficile.
Recomendaciones de tratamiento
Vancomicina
→ Elección para estafilococos resistentes a la meticilina e infecciones por Gram positivos en aler-
gias a penicilina.
→Via
oral: solo en diarrea por Clostridium difficile.
Quinolonas
Primera generación Ácido nalidíxico, ácido pipemídico.
Norfloxacino.
Segunda generación Ofloxacino.
Ciprofloxacina.
Tercera generación Levofloxacina.
Cuarta generación Moxifloxacino.
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Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de ADN al actuar sobre el ADN gira-
BACTERICIDAS
sa y topoisomerasa IV.
Espectro
Todas las generaciones cubren Gram negativos, las
Consideraciones generaciones tercera y cuarta cubren Gram positivos.
→ Hidrosoluble.
→ Administración IV y VO.
→ Contraindicadas en niños y mujeres embara-
zadas. Deben ser evitadas a menos de que no
haya otra opción más segura, ya que pueden Efectos adversos
dañar el cartílago de crecimiento.
→ Desprendimiento regmatógeno de
retina y aneurisma de aorta, además
de disección de aorta.
Recomendaciones de tratamiento
Aminoglucósidos
Gentamicina Amikacina
Ejemplos Tobramicina Estreptomicina
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica y actúa
sobre la subunidad 30S del ribosoma.
30S BACTERICIDAS
Recomendaciones de tratamiento
Gentamicina Tobramicina
Endocarditis, meningitis e infecciones Profilaxis, infecciones respiratorias por fibrosis quís-
pélvicas. tica.
Amikacina Estreptomicina
Infecciones nosocomiales graves por Tularemia, peste, brucelosis, segunda línea en tuber-
Pseudomonas o en inmunodeprimidos. culosis.
Pueden causar sordera congénita bilateral
irreversible total en niños cuyas madres re-
cibieron estreptomicina.
Rifamicinas
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de ARN y se une a la ARN polimerasa.
BACTERICIDAS
Espectro
Consideraciones Cocos Gram positivos, cocos y ba-
Liposoluble. Administración VO. cilos Gram negativos no entéricos.
m
Biofil
43
Lipopéptido
Ejemplos Daptomicina
Mecanismo de acción
Forma poros en la pared bacteriana y con ello provo-
BACTERICIDAS
ca la despolarización de la membrana.
Espectro
Consideraciones Cocos Gram positivos resistentes. Por ejem-
Hidrosoluble, administración IV. plo: estafilococos resistentes a la metilicina.
Fosfomicina
Mecanismo de acción
Derivado del ácido fosfónico que bloquea la síntesis
BACTERICIDAS
de precursores del peptidoglucano.
Espectro
Consideraciones Cepas sensibles y resistentes a meticilina.
Administración: IV y VO.
Efectos adversos importantes
→ Síntomas gastrointestinales.
Recomendaciones de tratamiento
→ Fosfomicina: IV para infecciones graves por productoras de carbapenemasas y por SARM (en combinación con
otros antibióticos).
Sulfamidas
Ejemplos Sulfisoxazol.
Sulfadiazina.
Trimetoprima/sulfametoxazol (cotrimoxazol).
Espectro
Consideraciones Gram negativas anaerobias facultativas y estafilococos.
→ Liposoluble.
→ Administración VO.
Recomendaciones de tratamiento
Efectos adversos
→ Cotrimoxazol (trimetoprima/sulfametoxazol) es de
→ Hepatotoxicidad.
elección para:
→ Síndrome de Stevens-Johnson.
▶ Toxoplasmosis.
→ Necrólisis epidérmica.
▶ Neumonía por Pneumocystis jirovecii.
▶ Nocardia.
▶ Infección por Stenotrophomonas
maltophilia.
▶ Pneumocystis jirovecii
▶ Enfermedad de Whipple.
Oxazolidinonas
Ejemplos Linezolid.
Mecanismo de acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis proteica uniéndose a la subuni-
dad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Cocos Gram positivos.
→ Liposoluble.
→ Administración parenteral y VO.
Macrólidos
Ejemplos Claritromicina.
Azitromicina.
Eritromicina
45
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica y se une a la subu-
BACTERIOSTÁTICOS
nidad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones → Cocos y bacilos Gram positivos y Gram
→ Liposoluble. negativos, no enterobacterias.
→ Administración VO. → Bacterias intracelulares.
→ Son seguras en niños y mujeres embarazadas. → Mycobacterium
→ Protozoos.
Efectos adversos
→ Hepatotoxicidad. → Alargan el QT (poco frecuente).
Recomendaciones de tratamiento
→ De elección para: ▶ Ureidoplasm.,
▶ Tosferina. ▶ Bartonella.
▶ Enfermedad por arañazo de gato. ▶ Haemophilus.
▶ Campylobacter. ▶ Streptococcus y Chlamydia.
▶ Mycoplasma.
Claritromicina Azitromicina Eritromicina
→ Helicobacter pylori. Indicado en uretritis gono- Profilaxis cirugía colorrectal.
→ Exacerbación de EPOC. cócica y no gonocócica.
→ Otitis.
Lincosamidas
Ejemplos Clindamicina
Mecanismo de acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis proteica y se une a la subuni-
dad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Anaerobios estrictos Gram positivos y Gram
→ Liposoluble. negativos.
→ Administración oral principalmente, también Efectos adversos importantes
IV, IM y tópico. → Hepatotoxicidad.
Recomendaciones de tratamiento
→ Alternativa en infecciones por anaerobios o por → Infecciones ginecológicas.
Gram positivos en alérgicos a ß-lactámicos. → Acné vulgar.
Mecanismo de acción
30S Inhiben la síntesis proteica y se une a la su- BACTERIOSTÁTICOS
bunidad 30S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Gram positivos, Gram negativos, espiro-
→ Liposoluble. quetas y bacterias intracelulares.
→ Administración VO.
→ No dar con comidas, ya que altera Efectos adversos importantes
su absorción. → Hepatotoxicidad.
→ Fototoxicidad.
→ Coloración permanente en esmalte bucal (no
dar en niños).
Recomendaciones de tratamiento
Tetraciclina Doxiciclina
→ Granuloma inguinal. Acné.
→ Brucelosis.
→ Cólera.
→ Borreliosis de Lyme.
→ Rickettsiosis.
→ Infecciones de transmisión sexual.
Anfenicoles
Ejemplos Cloranfenicol.
Tianfenicol.
Mecanismo de acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis proteica y se une de forma
irreversible a la subunidad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Gram positivos y Gram negativos, aerobios y anaero-
→ Muy liposoluble, pasa muy bien la barrera bios, y gérmenes intracelulares.
hematoencefálica.
47
Efectos adversos importantes Recomendaciones de tratamiento
→ Fuerte toxicidad medular: → Fiebre tifoidea y peste (usar con cuidado por su alta
▶ Pancitopenia dosis dependiente. toxicidad medular).
▶ Anemia aplásica.
Ca+ K+ Cortical
Diuréticos
de asa
K (25 %)
Na
(30 %) H+
K+
2Cl- Asa de Henle
ascendente
Reabsorción
Mg+
H2O libre
Reabsorción del 25 % I-
de H O libre
2
zona muy permeable Acuoporinas
Asa de Henle
descendente
Hormona
antidiurética
Medular
Acuaréticos
Se elimina a la
Inhibición
orina
Activación
Intercambiador
Reabsorción a
circulación
Ejemplos
💊 Torasemida: Tiene cierta reducción en la mortalidad 💊 Ácido etacrínico.
y en la frecuencia/duración de la hospitalización en 💊 Furosemida.
la IC, comparada con la furosemida.
💊 Bumetanida.
Advertencias y consideraciones
→ Administrar la furosemida lentamente, ya que puede causar ototoxicidad.
→ Reemplazar potasio si es <3.5 mEq/l.
→ Disminuye su actividad en acidosis metabólica o hiperuricemia.
→ Evitar en pacientes con osteoporosis o litiasis cálcica.
→ No combinar con AINES o IECA, por riesgo de falla renal.
Se puede considerar el uso de diuréticos, pero se debe usar con precaución debido a la posible reducción
del flujo sanguíneo placentario.
DOSIS
En situaciones fisiológicas, una dosis de 40 mg (dos
Vía de administración: ampollas) de furosemida es la dosis diurética-natriu-
Parenteral para que lleguen más rápido. rética efectiva y consigue la excreción de 200-250
mEq/l de sodio (20 % del sodio filtrado) y de 3 a 4 litros
de agua en un período de tres a cuatro horas.
51
Ahorradores de potasio
Mecanismo de acción
Son antagonistas competitivos de la aldosterona, lo que causa inhibición del intercambiador sodio-potasio del tú-
bulo colector, evitando la reabsorción del 1 al 5 % de sodio y la excreción de potasio. También pueden inhibir directa-
mente el intercambiador.
Ejemplos
💊 Espironolactona: antagonistas competitivos de al- 💊 Amiloride y triamtereno: bloqueadores directos del
dosterona. intercambiador.
💊 Eplerenona: antagonistas competitivos de aldoste-
rona selectividad renal.
Advertencias y consideraciones
→ Se debe vigilar la hiperpotasemia por riesgo de muerte.
→ Si hay ginecomastia, se prefiere la eplerenona en tratamientos largos.
Diuréticos tiazídicos
Mecanismo de acción
Inhiben el cotransportador sodio-cloro, ubicado en el
Túbulo Contorneado Distal (TCD), el cual es el respon-
sable de la reabsorción del 5 a 10 %, aproximadamente,
Vía de administración:
del sodio filtrado y que causa natriuresis hipotensora26. Exclusivamente orales.
53
Advertencias y consideraciones
→ Disminuye su actividad en acidosis metabólica o hiperuricemia.
Diuréticos osmóticos
Mecanismo de acción
Alcohol de azúcar no reabsorbible que actúa como diurético osmótico, al inhibir la reabsorción de sodio y agua en el
túbulo proximal y, lo que es más importante, en el asa de Henle. Al igual que con los diuréticos de asa, produce una
diuresis relativa de agua, en la que se pierde, también, un exceso de sodio y potasio.
Advertencias y consideraciones
→ Se deben evitar las infusiones intravenosas; ya que puede causar síndrome compartimental.
→ Se recomienda la administración en una vena central grande.
55
Antilipémicos
Recordatorio
Estatinas29,30
Mecanismo de acción
También disminuyen el ensamblaje y la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), con lo que se reducen
los triglicéridos plasmáticos y, por un mecanismo poco conocido, producen un ligero aumento del colesterol unido
a lipoproteínas de alta densidad (cHDL).
Estatinas
Acetil – CoA
HMG – CoA
HMG – CoA reductasa
Mevalonato
Isoprenoides
Escualeno
Colesterol
Ejemplos Indicaciones
💊 Atorvastatina. → Hiperlipidemia.
💊 Lovastatina. → Prevención primaria en pacientes con ries-
💊 Simvastatina. go de enfermedad cardiovascular.
💊 Rosuvastatina. → Prevención secundaria en síndrome coro-
💊 Fluvastatina. nario: estabiliza la placa ateroesclerótica.
www.editorialgooddoctor.com 57
Efectos adversos
→ Cefalea. Vía de administración:
→ Náuseas. Exclusivamente orales.
→ Mareo.
→ Constipación. Advertencias y consideraciones
→ Dolor abdominal. → Se deben comprobar los niveles basales de amino-
→ Hiperglicemia. transferasas antes de iniciar la terapia con estatinas.
→ Calambres. → Vigilar signos de rabdomiólisis.
→ Alteración del sueño. → Tiene bastantes interacciones medicamentosas, se
→ Elevaciones de enzimas hepatocelu- debe vigilar dosis y cambio de medicamentos.
lares y fosfatasa alcalina.
→ Relacionados con los músculos (mial-
gia, miopatía, miositis, rabdomiólisis).
Los receptores de apo B / E (LDL) se unen a las LDL del plasma, lo que provoca una reducción adicional del colesterol
en la sangre.
Ejemplos Indicaciones
💊 Colestiramina. → Dislipidemia.
💊 Colestipol. → Diarrea crónica asociada a malabsorción de ácido
💊 Colesevelam. biliar.
→ Disolución de cálculos biliares.
→ Prurito asociado a obstrucción parcial biliar.
Efectos adversos
→ Náuseas.
→ Hinchazón y calambres.
→ Estreñimiento y constipación.
→ Elevaciones de transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.
→ Deterioro de la absorción de vitaminas liposolubles y medicamentos coadministrados (di-
goxina, warfarina).
→ Aumenta el riesgo por sangrado por malabsorción de vitamina K.
→ Deficiencias de vitamina A y D.
→ Colesevelam se tolera mejor y es menos probable que cause efectos secundarios gastroin-
testinales.
Ezetimiba33
Mecanismo de acción
Actúa como inhibidor de absorción de colesterol biliar y de la dieta en el intestino.
Es el agente reductor de LDL-C más comúnmente recetado después de las estatinas.
Efectos adversos
Indicaciones
→ Se ha asociado un aumento de las transaminasas
séricas y la hepatotoxicidad. → Hipercolesterolemia familiar homocigótica: en
→ Daño hepático agudo, que va desde hepatitis combinación con una estatina de alta intensidad,
hepatocelular hasta hepatitis colestásica. por ejemplo: atorvastatina.
→ Sitosterolemia homocigótica.
→ Hiperlipidemia primaria (en combinación con esta-
Vía de administración: tinas o en monoterapia si no es tolerada la estatina).
Exclusivamente orales.
Advertencias y consideraciones
No usar con estatinas en pacientes con enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicables de las
transaminasas séricas.
Fibratos34
Mecanismo de acción
Estimulan los receptores nucleares (receptores activados de proliferación de los peroxisomas [α-PPAR]) y provocan
un aumento en la síntesis de la enzima lipoproteína lipasa (LPL), la cual se encarga del catabolismo de las VDLD y
los quilomicrones (moléculas compuestas en gran parte por triglicéridos) de este catabolismo se obtienen ácidos
grasos, que son destinados al metabolismo del músculo estriado o almacenamiento en tejido adiposo, en general
reducen los triglicéridos y aumentan el HDL, tienen un discreto efecto de reducción sobre el LDL35.
Ejemplos Indicaciones
💊 Gemfibrozil. → De utilidad en el subgrupo de pacien-
💊 Ciprofibrato. tes que presentan hipertrigliceridemia LICE
RIDO
S
💊 Fenofibrato.
TRIG
o HDL bajo.
💊 Bezafibrato. → De elección para prevenir pancreatitis
por hipertrigliceridemia.
59
Efectos adversos
→ Toxicidad muscular: especialmente Vía de administración:
cuando se administran en conjunto Exclusivamente orales.
con una estatina.
→ Hepatotoxicidad (aumento de tran-
saminasas).
→ Litiasis vesicular.
Advertencias y consideraciones
→ El metabolismo de la warfarina es alterado por los fibratos, por lo que se debe reducir la dosis de esta en un 30 %
en caso de que se realice terapia con estas drogas.
→ Tomar 30 minutos antes de las comidas.
Angiotensina II
Pituitaria
Secreción
Secreción de de ADH
aldosterona Vasoconstricción
arteriolar y
aumento de
la presión arterial Retención
Excreción de K+,
de H2O
reabsorción de Na y Cl
Vasoconstricción
Cl-
Na+ H2O
K+
63
Advertencias y consideraciones
Vía de administración: VO.
• Batmotropismo (excitabilidad).
• Dromotropismo (conductibilidad).
• Cronotropismo (automatismo).
• Inotropismo (contractilidad).
• Lusitropismo (relajación).
Ejemplos
Cardioselectivos No cardioselectivos
💊 Acebutolol → ASI. 💊 Carteolol →ASI.
💊 Metoprolol. 💊 Carvedilol → causa además bloqueo ß1.
💊 Atenolol. 💊 Propranolol.
💊 Betaxolol. 💊 Nadolol.
💊 Bisoprolol → es además agonista ß2. 💊 Sotalol → efecto antiarrítmico tipo III.
💊 Esmolol → menor vida media (uso en perfusión IV 💊 Labetalol → causa además bloqueo ß1.
continua).
*ASI: Actividad simpaticomimética intrínseca. Poseen una actividad agonista parcial ß, por lo que disminuyen un poco la frecuencia cardíaca
en reposo, pero impiden el aumento de esta en el ejercicio.
Advertencias y consideraciones
67
Los que han demostrado aumentar la supervivencia en ICC son carvedilol, biso-
RECORDATORIO...
prolol y metoprolol.
Ejemplos
💊 Fentolamina. Vía de administración: VO,IV, IM.
💊 Fenoxibenzamina.
Indicaciones Advertencias y consideraciones
→ Crisis hipertensivas en feocromocitoma. Contraindicaciones
→ Crisis hipertensivas por hiperesti- → Insuficiencia coronaria.
mulación simpática. → Angina.
→ Diagnóstico de feocromocitoma. → Evidencia que sugiera enfermedad de las arterias
coronarias.
Efectos adversos
→ Bradicardia.
→ Hipertensión.
→ Oclusión cerebrovascular.
α-bloqueante 1 (α1)
Mecanismo de acción
Inhibe de forma competitiva los receptores α adrenérgicos postsinápticos, lo que da como resultado la
vasodilatación de las venas y arteriolas y una disminución de la resistencia periférica total y la presión
arterial.
Indicaciones
→ HTA en pacientes con hiperplasia prostática be- → Síntomas urinarios para hiperplasia benigna de
nigna: doxazosina. próstata.
→ Expulsión de cálculo ureteral: doxazosina. → Fenómeno de Raynaud: prazosina.
→ Hiperlipidemia.
69
Vasopresores e
inotrópicos36,37
Agentes adrenérgicos
Los agentes adrenérgicos, como la fenilefrina, la noradrenalina, la dopamina y la dobutamina, son los fármacos va-
sopresores e inotrópicos más utilizados en pacientes críticos. Estos agentes manifiestan selectividad de receptor
diferente, al igual que efectos clínicos.
Receptor
Medicamento
Alfa 1 (α1) B 1 (β1) B 2 (β2) Dopaminérgico
Fenilefrina +++ 0 0 0
Noradrenalina +++ ++ 0 0
0.5-2 0 + 0 ++
Dopamina
(mcg/kg/min) 5-10 + ++ 0 ++
10-20 ++ ++ 0 ++
Dobutamina 0/ + +++ ++ 0
www.editorialgooddoctor.com 71
Dopamina
Mecanismo de acción
▀ A dosis bajas actúa como agonista dopaminérgico, causando vasodilatación renal.
▀ A dosis medias activa los receptores ß1 ejerciendo un efecto inotrópico positivo e incrementando así
el gasto cardíaco.
▀ A dosis altas actúa sobre receptores α1, ejerciendo un efecto vasoconstrictor.
Indicaciones
Se utiliza con mayor frecuencia como una
alternativa de segunda línea a la noradrena- Vía de administración: infusión IV.
lina en pacientes con bradicardia absoluta o
relativa y un riesgo bajo de taquiarritmias. Efectos adversos
→ Angina de pecho.
Advertencias y consideraciones → Fibrilación auricular.
Contraindicado en: → Bradicardia.
→ Feocromocitoma. → Latidos ectópicos.
→ Taquiarritmias no corregidas. → Hipertensión/Hipotensión.
→ Fibrilación ventricular. → Palpitaciones.
→ Taquicardia.
→ Vasoconstricción.
→ Arritmia ventricular.
→ Conducción ventricular complejo QRS ensanchado
en el ECG.
Adrenalina/epinefrina
Mecanismo de acción
Estimula los receptores adrenérgicos α, ß1 y ß2, lo que da como resultado la relajación del músculo liso
del árbol bronquial, estimulación cardíaca (aumentando el consumo de oxígeno del miocardio) y dilata-
ción de la vasculatura del músculo esquelético; pequeñas dosis pueden causar vasodilatación a través
de los receptores vasculares ß2.
Grandes dosis pueden producir constricción del músculo liso vascular y esquelético.
→ Como un agente adicional a la norepinefrina en el choque séptico, cuando se requiere un agente adicional para
elevar la PAM al objetivo y, ocasionalmente, un agente alternativo de primera línea si la noradrenalina está con-
traindicada.
→ Paro cardíaco repentino debido a asistolia, actividad eléctrica sin pulso, fibrilación o taquicardia ventri-
cular sin pulso.
→ Broncoespasmo, alivio temporal de los síntomas leves del asma intermitente (dificultad para respirar,
opresión en el pecho, sibilancias).
→ Congestión nasal.
Noradrenalina/Norepinefrina
Mecanismo de acción
Es estimulante α a nivel vascular (vasoconstricción) y ß cardíaca (inotrópico positivo). Provoca un au-
mento de la contractilidad y frecuencia cardíaca, así como vasoconstricción, aumentando la presión
arterial sistémica y el flujo sanguíneo coronario.
73
Dobutamina
Mecanismo de acción
Es agonista ß, con efecto inótropo y cronotropo positivo. Por el efecto agonista ß2 provoca cierta dismi-
nución de las resistencias periféricas (vasodilatación), con la disminución consiguiente de la poscarga.
No es un vasopresor, es un inotrópico que causa vasodilatación.
La dobutamina no vasodilata selectivamente el lecho vascular renal, como lo hace la dopamina a dosis bajas.
Advertencias y consideraciones
→ Debe estar diluido; una concentración habitual es de 250 mg en 500 ml dextrosa al 5 % o solución salina 0.9 (0.5
mg/ml).
→ Se prefiere el uso de una solución prediluida disponible comercialmente.
→ No debe usarse de forma rutinaria en la sepsis debido al riesgo de hipotensión39.
→ Contraindicada en miocardiopatía hipertrófica con obstrucción del tracto de salida (antes conocida como este-
nosis subaórtica hipertrófica idiopática).
Fenilefrina
Mecanismo de acción
Su actividad es agonista puramente α adre-
nérgica y, por lo tanto, produce vasocons- Vía de administración:
tricción con una inotropía o cronotropía VN, VR, OFT e infusión IV.
cardíaca mínima. La PAM incrementa al aumentar la
resistencia vascular sistémica.
Agentes no adrenérgicos
Milrinone40
75
Efectos adversos
→ Puede causar vasodilatación periférica.
Vía de administración:
IV únicamente. → Hipotensión.
→ Arritmia ventricular.
Advertencias y consideraciones
→ Es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal.
→ Una concentración habitual es de 40 mg en 200 ml de dextrosa 5 % (200 microgramos/ml).
→ Se prefiere el uso de una solución prediluida disponible comercialmente.
Sus efectos constrictores son mayores en arteriolas y capilares que en las venas o arterias de
gran calibre. La constricción producida por la vasopresina no es antagonizada por los agentes
bloqueantes adrenérgicos ni por la denervación simpática.
Análogos
💊 Desmopresina. Vía de administración:
💊 Terlipresina. ▶ SC, IV: vasopresina.
▶ VS, VO, IV, SC, SL: desmopresina.
Indicaciones
Desmopresina. Vasopresina
→ Hemofilia. → Diabetes insípida.
→ Enuresis. → Sangrado por varices esofágicas.
→ Diabetes insípida. → Puede ser útil en estados de hipotensión aguda y
choque (se utiliza como segunda línea, en particular
en choque séptico o anafiláctico que no responde
a epinefrina).
Advertencias y consideraciones
→ Se recomienda administrar con norepinefrina para aumentar la presión arterial hasta alcanzar la PAM
(como objetivo) o disminuir la necesidad de norepinefrina.
→ No se recomienda como reemplazo de un vasopresor de primera línea.
→ Puede disminuir el volumen sistólico y el gasto cardíaco en la disfunción miocárdica o precipitar isquemia en la
enfermedad de las arterias coronarias.
No se debe confundir vasopresina con desmopresina, ya que las indicaciones son diferentes.
Efectos adversos
→ Hiponatremia. 11
→
→
Vasoconstricción pulmonar.
Diabetes insípida.
Na
Sodio
Alfametildopa
Mecanismo de acción Indicaciones
Estimulación de los receptores α adrenérgicos cen- HTA embarazo: aunque no es la primera
trales por un neurotransmisor falso (α metilnorepin- opción.
efrina), que resulta en una disminución del flujo sim-
pático hacia el corazón, los riñones y la vasculatura
periférica.
Vía de administración: VO, IV.
Efectos adversos
→ Hepatitis tóxicas.
→ Trastornos autoinmunes (anemia hemolítica autoinmune).
→ Diabetes insípida.
→ La hipotensión parece ser común después de la retirada de vasopresina.
81
Calcioantagonistas32,42
Miocito:
Entrada de calcio
Se forma el complejo
calcio-troponina
Contracción
Entrada de calcio
Se forma el complejo
calcio-calmodulina
Vasoconstricción
Los bloqueadores de los canales de calcio evitan la entrada de calcio inicial en los miocitos y las células
del músculo liso vascular, con ello causan la relajación y vasodilatación. Bloquean los receptores en el
canal de calcio de tipo L, lo que da lugar a una corriente de umbral alto que se inactiva lentamente en
las células cardíacas.
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No dihidropiridínicos Dihidropiridinas:
▀ Verapamilo: disminuye la demanda de oxígeno Bloquean los canales de calcio lentos de forma dosis
del miocardio y actúa como inótropo y cronoto- dependiente.
po negativo, así reduce la presión arterial sisté-
▀ Tienen mayor selectividad por el músculo liso
mica. Es un vasodilatador mucho menos poten-
Mecanismo de acción
No dihidropiridínicos Dihidropiridinas
💊 Verapamilo. 💊 Nifedipina: antiarrítmico tipo IV, es de liberación
Ejemplos
💊 Diltiazem. rápida.
💊 Amlodipino.
💊 Felodipina.
de O2 por el miocardio).
→ Antiarrítmicos: en taquicardias supraventriculares y en la fibrilación auricu-
lar con respuesta ventricular rápida.
→ Miocardiopatía hipertrófica.
→ Enfermedad vascular periférica.
Calcioantagonistas
85
Nitratos32,43
Mecanismo de acción
Se trasforman en óxido nítrico (NO) y disminuyen la concentración intracelular de calcio, lo que
conlleva a una vasodilatación predominantemente venosa (y algo arterial). Reduce la precarga por
venodiltacion y mejora la perfusión coronaria por vasodilatación coronaria.
Ejemplos Indicaciones
Acción rápida: → Edema agudo de pulmón.
💊 Nitroglicerina. → Como antianginosos: en pacientes
💊 Nitroprusiato. con angina estable por esfuerzo los ni-
Acción prolongada tratos mejoran la tolerancia al ejercicio,
💊 Mononitrato de isosorbida. el tiempo de aparición de la angina y la
depresión del segmento ST durante la prueba de
esfuerzo.
→ Nitroglicerina sublingual: de uso fre-
cuente para episodios agudos de an-
gina o profilaxis en situaciones que
Vía de administración:
pueden provocar estos estados44.
IV, SL, espray, parche transdérmico.
→ Mono y dinitrato de isorbide: reduce
la frecuencia y la gravedad de los epi-
Advertencias y consideraciones sodios anginosos44.
→ Taquifilaxia: con el uso cróni- → Nitroprusiato: crisis hipertensivas.
co hay tolerancia farmacológica,
por lo que debe haber un período Efectos adversos
diario libre del fármaco. → Cefalea.
→ Se deben usar con precaución en pacientes con → Náuseas.
estenosis aórtica grave o depleción de volumen. → Vómitos.
→ Hipotensión arterial.
Contraindicado en: → Taquicardia refleja.
→ Isquemia cerebral.
→ Pacientes que han tomado sildenafilo o vardena- → Metahemoglobinemia.
filo en 24 h o tadalafilo en 48 h (debido al riesgo → Nitroprusiato:
de hipotensión grave). ▶ Acidosis láctica.
→ Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (riesgo ▶ Acumulación de tiocianato.
de aumentar la obstrucción del tracto de salida). → Hipotiroidismo.
→ En pacientes con sospecha de infarto del ventrí- → Diabetes insípida.
culo derecho. → La hipotensión parece ser común después de la
retirada de vasopresina.
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Antiarrítimicos45
Ivabradina
Clase 0 Inhibidores del canal HCN.
Quinidina.
Clase IA Procainamida.
Disopiramida.
Bloqueadores de los Lidocaína.
canales del Na+ Clase IB
Fenitoína.
Clase I dependientes de voltaje.
Flecainida.
Clase IC Propafenona.
Encainida.
Clase ID Ranolazina.
IIA
Bloqueo de receptores β. β-bloqueadores.
IIB
Agonista β no selectivos. Isoproterenol.
IIC
Inhibidores del receptor de Atropina.
muscarina M2.
Clase II
IID
Bloqueo del nodo
Digoxina.
AV/activador del receptor
muscarínico M2.
IIE
Bloqueo del nodo AV. Adenosina y ATP.
Amiodarona.
Clase IIIA Sotalol.
Bloqueadores y abridores Vernakalant.
Clase III de canales de K+.
Nicorandil.
Clase IIIB Pinacidil.
Verapamilo.
Clase IVA
Diltiazem.
Antagonistas de
canales de Ca++.
Clase IV Clase IVB
Propafenona.
Flecainida.
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Clase 0: Bloqueadores de canales de HCN
Mecanismo de acción
Inhiben los canales de sodio (If) del nodo sinusal, lentifica la frecuencia sinusal al prolongar la fase de despolarización
lenta y actúa como cronotopo negativo, exclusivamente a ese nivel sin efecto sobre el nodo AV ni efecto inotrópico.
Ejemplos Indicaciones
💊 Ivabradina. → Angina estable.
→ Posibles nuevas aplicaciones para las
taquiarritmias.
Vía de administración:
→ Falla cardíaca con fracción de eyección
Exclusivamente oral.
reducida46.
Advertencias y consideraciones
Contraindicado en:
Efectos adversos
→ Bradicardia clínicamente significativa. → Bradicardia.
→ Insuficiencia hepática grave. → Hipertensión.
→ Dependencia del marcapasos. → Fibrilación auricular.
→ Hipersensibilidad a la ivabradina o cualquier → Fosfenos.
componente de la formulación.
91
Efectos adversos Advertencias y consideraciones
→ Náuseas. Contraindicado en:
→ Vómitos. → Cardiopatía estructural.
→ Empeoramiento de arritmias ventriculares. → Trastornos sinoauriculares, auriculoventriculares
→ Prolongación de los intervalos PR y QRS. e intraventriculares de la generación o conduc-
→ Insuficiencia cardíaca. ción de impulsos.
→ Mareos. → Síndrome de Brugada conocido.
→ Alteraciones visuales. → Bradicardia.
→ Disnea. → Choque cardiogénico.
→ Sabor inusual. → Insuficiencia cardíaca.
→ Hipotensión marcada.
→ Trastornos broncoespásticos o enfermedad pul-
monar obstructiva grave.
→ Desequilibrio electrolítico marcado.
Advertencias y consideraciones
Contraindicada en:
→ Angina. → Taquiarritmias.
→ Arritmias ventriculares preexistentes. → Intóxicación por glucósidos.
93
Efectos adversos Advertencias y consideraciones
→ Asistolia. Se debe usar con precaución en
→ Arritmia auricular. pacientes con enfermedades: car-
→ Fibrilación auricular. diovasculares, pulmonares y/o
→ Disociación auriculoventricular (transitoria). glaucoma.
→ Bigeminismo.
Indicaciones
💊 Amiodarona: 💊 Vernakalant:
→ Actúa sobre numerosos canales iónicos. → Actividad de “auricular selectivo”. Sus principales
→ De elección en miocardiopatía hipertrófica. acciones son inhibir la corriente de potasio ultra-
💊 Dronedarona. rrápida y la corriente de acetilcolina potásica, las
💊 Sotalol (ß-bloqueante que alarga el QT): cuales se encuentran principalmente en la aurí-
→ Para prevenir episodios de FA en pacientes con cula.
cardiopatía isquémica (es ß-bloqueante +antia-
rrítmico), así se administra un solo fármaco.
95
Efectos adversos
💊 Amiodarona: 💊 Sotalol:
→ Fibrosis pulmonar. → Alargamiento del QT: taquicardia
→ Alteraciones tiroideas. en torcida de puntas.
→ Piel azulada.
→ Hepatitis tóxica.
Advertencias y consideraciones
Amiodarona: es útil para la mayoría de las arritmias, con múltiples efectos adversos, se usa en casos en
los que no se puede utilizar otro fármaco más selectivo.
Debe usarse durante el embarazo solo para tratar arritmias refractarias a otros tratamientos o
cuando otros tratamientos están contraindicados.
Contraindicaciones:
▶ Síndrome del seno enfermo. ▶ Asma bronquial o afecciones broncoespásticas
▶ Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer relacionadas.
grado. ▶ Síndromes de QT largo congénito o adquirido.
▶ Bradicardia que conduce a un síncope sin un ▶ Insuficiencia cardíaca descompensada.
marcapasos funcional. ▶ Potasio sérico <4 mEq /l.
▶ Choque cardiogénico.
Hidralazina
Mecanismo de acción Indicaciones
Vasodilatación directa de arteriolas (poco efecto so- → Agente alternativo en hiperten-
bre las venas) con disminución de la resistencia sión.
sistémica. Su eficacia mejora cuando se asocia → Agente alternativo en emergencia
a fármacos simpaticolíticos. hipertensiva.
→ Emergencia hipertensiva en em-
barazo o postparto.
→ Hipertensión perioperatoria.
Vía de administración: VO, IV, IM. → Falla cardíaca con fracción de inyección reducida.
Indicaciones
→ Profilaxis y tratamiento de trastornos tromboem- Vía de administración
bólicos. ▶ HBPM: SC.
▶ Tromboembolismo venoso. ▶ HNF: IV y tiene vida media corta, por lo
▶ Embolia pulmonar. que se administra en bombas de infu-
→ Complicaciones tromboembólicas asociadas con sión continua.
la fibrilación auricular. ▶ No hay vía oral: por el ácido gástrico en
→ Prevención de la coagulación en cirugía arterial y el estómago la heparina es inactiva.
cardíaca.
→ Para transfusiones de sangre. Efectos adversos
→ Circulación extracorpórea y procedimientos de
→ Sangrado por exceso de dosis:
diálisis.
localización frecuente el retrope-
→ Síndromes coronarios agudos.
ritoneo.
→ Trombocitopenia inducida por
heparina.
→ Osteoporosis.
→ Necrosis cutánea (en el lugar de la inyección).
→ Alopecia.
→ Hiperaldosteronismo por disminución de la sínte-
sis suprarrenal de la aldosterona.
→ Por lo general la HBPM tiene menos efectos se-
cundarios que HNF.
Contraindicado en:
→ Hemorragia activa o antecedentes de
hemorragia (cerebral, subaracnoidea). ¿Qué hacer en una intervención quirúrgica?
→ Hipertensión arterial maligna.
→ Suspender la heparina al menos 6 h antes de una
→ Hipertensión arterial no controlada.
intervención.
→ Cirugía ocular o del sistema nervioso
→ Si es de urgencia suspender y administrar el antído-
central reciente.
to de la heparina sódica.
→ Trombocitopenia inducida por heparina.
→ Alergia al fármaco.
→ Insuficiencia renal (relativo: usar solo si es estric-
tamente necesario).
Fondaparinux
Mecanismo de acción Indicaciones
Es un inhibidor indirecto del factor Xa. La falta de inte- → Trombosis venosa profunda junto con
racción plaquetaria hace que el riesgo de tromboci- warfarina.
topenia inducida por heparina (TIH) sea insignificante. → Embolia pulmonar junto con warfarina.
→ Profilaxis del tromboembolismo veno-
so en pacientes quirúrgicos.
→ Profilaxis del tromboembolismo veno-
Vía de administración: SC.
so en pacientes sometidos a cirugía de reemplazo
de cadera, reemplazo de rodilla, fractura de cadera
Efectos adversos (incluida la profilaxis prolongada después de una
→ Sangrado: es más preocupante porque no cirugía por este tipo de fractura) o cirugía abdo-
hay antídoto aprobado. minal (en pacientes con riesgo de complicaciones
→ Hematoma espinal/epidural. tromboembólicas).
101
Advertencias y consideraciones
No hay ningún efecto sobre el tiempo de trombina, la función plaquetaria o la fibrinólisis. No prolonga el tiempo
de protrombina (TP) o el tiempo de tromboplastina parcial activada (aPTT) a dosis profilácticas, sin embargo, a
dosis más altas el aPTT puede prolongarse.
Contraindicaciones en:
→ Mujeres embarazadas, a menos que exista una contraindicación para la heparina.
→ Personas con aclaramiento de creatinina <30 ml/ min.
→ Pacientes que pesan <50 kg en el entorno profiláctico.
→ Personas con endocarditis bacteriana.
→ Personas que se someten a neurocirugía o cirugía de columna.
Si hay sangrado hay que emplear concentrados del factor VII recombinante, este activa la
Antídoto coagulación mediante activación plaquetaria y factores tisulares.
Antivitamina K
Mecanismo de acción Indicaciones
Impiden la acción de la vitamina K epóxido re- → Infarto de miocardio: complemento
ductasa, lo que termina afectando a los facto- para reducir el riesgo de embolia sistémi-
res de coagulación de vitamina K dependien- ca. Por ejemplo, infarto de miocardio recu-
tes (II, VII, IX, X, proteína C y S). rrente o accidente cerebrovascular.
→ Complicaciones tromboembólicas: pro-
filaxis y tratamiento de trastornos tromboembó-
Ejemplos licos (venosos o pulmonares).
💊 Warfarina. → Complicaciones embólicas que sur-
💊 Acenocumarol. gen de la fibrilación auricular o del re-
emplazo de válvulas cardíacas.
Antídoto Vitamina K, plasma fresco congelado (PFC) o concentrado de complejo protrombínico (CCP).
103
Efectos adversos
→ Mayor riesgo de sangrado con rivaroxabán. → Anemia.
→ Sangrado menstrual abundante. → Hematoma.
→ Hemorragia gingival. → Hemorragia rectal.
→ Náuseas. → Epistaxis.
→ Hematuria. → Hemoptisis.
Advertencias y consideraciones
MEDIO
→ El beneficio de estos nuevos anticoagulantes es que existen menos riesgos y, por tanto, menos
necesidad de control.
BAJO ALTO
→ Se deben administrar las cápsulas con un vaso de agua lleno sin tener en cuenta las comidas;
RIESGO
sin embargo, si se presenta dispepsia, se debe considerar su administración con las comidas.
→ No se tienen que romper, masticar ni abrir las cápsulas, ya que esto provoca el aumento del 75 % en la absorción
y, por ende, posibles reacciones adversas potencialmente graves.
Contraindicado en:
▶ Prótesis valvulares cardíacas.
▶ Dabigatrán: ClCr <30 ml/min.
▶ Rivaroxabán: ClCr <15 ml/min.
▶ Apixabán: ClCr <15 ml/min, insuficiencia hepática.
▶ Edoxabán: ClCr <15 ml/min, insuficiencia hepática.
Ejemplos Indicaciones
💊 Clopidogrel. → Alternativa a la aspirina cuando hay alergias
💊 Prasugrel. y/o hemorragias.
💊 Ticagrelor. → Infarto de miocardio, infarto cerebral o en-
💊 Cangrelor . fermedad arterial periférica.
→ Síndrome coronario agudo manejado por inter-
vención coronaria percutánea.
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Mecanismo de acción Ejemplos
Actúa aumentando los niveles de AMP cíclico en las 💊 Dipiridamol.
plaquetas, lo que impide la acción de los mediadores
de la activación plaquetaria.
107
Corticosteroides47
Mecanismo de acción
Debido a sus efectos inhibidores sobre múltiples tipos de células inmunes, los glucocorticoides son notablemente
eficaces en el manejo de muchas de las manifestaciones de enfermedades agudas de los trastornos inflamatorios
y autoinmunitarios.
Ejemplos
Acción corta: Acción intermedia: Acción larga:
💊 Hidrocortisona. 💊 Prednisona. 💊 Dexametasona.
💊 Acetato de cortisona. 💊 Prednisolona. 💊 Beclometasona.
💊 Metilprednisolona.
💊 Triamcinolona.
Vía de administración:
Indicaciones
Los glucocorticoides son activos por cualquier vía → Los glucocorticoides naturales y sintéticos se uti-
de administración, sin embargo, la dosis y la vía de lizan tanto en trastornos endocrinos como no
administración dependen del trastorno que se esté endocrinos.
tratando. → El diagnóstico y la causa del síndrome de Cushing.
▶ La administración parenteral de dosis altas → Para tratamiento de la insuficiencia suprarrenal.
puede estar justificada en emergencias, como → Para tratamiento de hiperplasia suprarrenal con-
choque séptico y asma aguda grave. génita.
→ Se usan dosis farmacológicas de glucocorticoi-
▶ La administración oral se utiliza habitual-
des, generalmente suprafisiológicas, para tratar a
mente para la terapia crónica. Se absorben en
pacientes con trastornos inflamatorios, alérgicos
aproximadamente 30 minutos.
e inmunológicos.
▶ Inyección intraarticular para la inflamación ▶ EPOC.
de las articulaciones. ▶ Artritis reumatoide.
▶ Terapia de inhalación para el asma. ▶ Lupus.
▶ Dermatitis.
▶ Aplicación tópica para los trastornos infla- ▶ Urticaria.
matorios de la piel. ▶ Eccema.
▶ Picadura de insecto.
▶ Asma.
La administración no sistémica debe usarse en un ▶ Poliposis nasal y rinitis.
intento de administrar concentraciones locales más
altas, mientras se minimiza la exposición sistémica.
www.editorialgooddoctor.com 109
Efectos adversos
Advertencias y consideraciones
→ Aumentar el calcio en la dieta.
→ Vigilar todas las posibles infecciones.
→ Consulta con oftalmología.
→ Todos los glucocorticoides tópicos e inhalados producen una absorción sistémica, aunque variable, tienen el po-
tencial de causar supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal y síndrome de Cushing.
Vía de administración VO
Advertencias y consideraciones
Tioamida
Mecanismo de acción Ejemplos
Inhibe la producción de hormonas tiroideas, sin afec- 💊 Metimazol.
tar las hormonas ya existentes en sangre o las alma- 💊 Propiltiouracilo.
cenadas en la glándula.
Indicaciones
→ Hipertiroidismo. → Usado antes de tiroidectomía.
→ Tirotoxicosis. → Tormenta tiroidea.
→ Enfermedad de Graves.
Insulina
Mecanismo de acción Indicaciones
Ha sido posible sintetizar insulina humana, que ha → Diabetes mellitus (DM) tipo 1
dado lugar a la insulina semisintética (obtenida a partir desde el inicio de la enfermedad.
de insulina porcina por sustitución en la cadena B del → Diabetes mellitus (DM) tipo 2 si:
130
aminoácido alanina por treonina) y a la insulina biosin- ▶ No hay buen control glucé-
tética (obtenida por bioctenología con ADN recombi- mico a pesar de la dieta, el
nante de origen bacteriano o de levadura). ejercicio y los antidiabéticos
orales.
Ejemplos ▶ Hiperglucemias graves (>300-350 mg/dl o
HbA1c >10-12 %).
→ Ultra rápida: mayor riesgo de hipoglucemia.
▶ Síntomas de insulinopenia, por ejemplo, pér-
▶ Lispro.
dida de peso.
▶ Aspártica.
▶ Descompensación aguda (cetoacidosis diabé-
▶ Glulisina.
tica, estado hiperosmolar).
→ Acción larga: menor riesgo de hipoglucemia.
▶ Glargina.
▶ Detemir.
▶ Degludec. Efectos adversos
→ Acción intermedia: → Ganancia de peso.
▶ NPH. → Hipoglicemia.
→ Acción corta: → Lipoatrofia.
▶ Regular (única administrada IV).
Vía de administración:
Inyecciones subcutáneas múltiples o bom-
ba subcutánea de infusión continua.
113
Advertencias y consideraciones
→ El uso eficaz de la insulina requiere la comprensión de las principales variables que afec-
tan el grado de control glucémico (tipo de preparación, inyección, técnica de inyección,
tamaño del depósito subcutáneo y flujo sanguíneo subcutáneo).
→ La absorción es más rápida con inyecciones en la pared abdominal, especialmente con
insulinas humanas, por lo tanto, la pared abdominal suele ser un sitio preferido para la
insulina antes de las comidas.
→ La absorción más lenta es en la pierna o en las nalgas, puede ser apropiada para dosis
nocturnas de insulina de acción intermedia.
→ La absorción de los análogos de insulina basal de acción prolongada (glargina y degludec), no parece estar signi-
ficativamente influenciada por el lugar de la inyección.
Antidiabéticos orales50
Secretagogos Estimulan la liberación de insulina de las células ß pancreáticas y, por
lo tanto, reducen las concentraciones de glucosa en sangre, solo son
útiles en pacientes con alguna función de las células ß. Insulina
Sulfonilureas. Meglitinidas.
💊 Glibenclamida. 💊 Gliclazida. 💊 Repaglinida.
💊 Glipizida. 💊 Glimepirida. 💊 Nateglinida.
En pacientes con diabetes tipo 2 → Se administran con las comidas para reducir la
hiperglucemia postprandial.
Indicaciones
→ Puede causar hipoglucemia y aumento de → Tienen un inicio rápido y una acción de corta
peso. duración.
→ Evitar su uso en pacientes con antecedentes de → Precaución al combinar con clopidogrel ya que
alergia a las sulfamidas. puede causar hipoglicemia.
→ No administrar durante el embarazo, en niños, → No hay tanto riesgo de hipoglucemias, pero sí
personas con DM1, insuficiencia renal o hepática. hay aumento de peso.
Tipos
115
Inhibidores de la α-glucosidasa Inhiben las enzimas gastrointestinales superiores (α glu-
cosidasa) que convierten los carbohidratos polisacáridos
complejos en monosacáridos de una dosis dependiente.
💊 Acarbosa. 💊 Miglitol.
Indicaciones
→ El aumento más lento de las concentraciones de glucosa en sangre postprandial es potencial-
mente beneficioso tanto en la diabetes tipo 1 como en la tipo 2.
→ En pacientes mayores con diabetes tipo 2, la acarbosa también puede aumentar la sensibilidad
a la insulina.
Consideraciones
→ Contraindicado durante el embarazo, en niños y personas con enfermedades intestinales crónicas.
→ Como efecto adverso principal están las flatulencias y diarrea, lo que disminuye la adherencia.
Incretinas El “efecto incretina” consiste en la mayor secreción insulínica tras la hiperglicemia provocada
por ingestión oral de glucosa, frente a la misma hiperglicemia provocada por vía intravenosa.
Las principales incretinas son el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1 glucagon-like peptide 1) y
el péptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP glucose-dependent insulinotropic pep-
tide).
Las formas biológicamente activas de GIP y GLP-1 tienen una vida media plasmática corta (<2
min), al ser rápidamente inactivadas por la acción proteolítica de la enzima dipeptidil peptidasa
4 (DPP-4).
Estos fármacos reproducen o mejoran las acciones del péptido GLP-1 de origen natural.
Tipos
Inhibidores de la enzima dipeptidil Agonistas de la GLP-1 resistentes a
peptidasa (DPP-4). la degradación por la DPP-4.
por intolerancia, y el paciente no logre zan un control glucémico adecuado con las dosis
su meta metabólica con dieta y ejerci- máximas toleradas.
cio. → Son eficaces para reducir la
enfermedad cardiovascular en
Los inhibidores de la DPP-4 se pueden considerar pacientes con enfermedad
como terapia farmacológica complementaria para cardiovascular aterosclerótica
pacientes que no están controlados adecuada- existente.
mente con metformina, tiazolidindiona o sulfoni-
lurea.
→ Algunos se han asociado con au- → No causan hipoglucemia, suele existir hipoglice-
mentar el riesgo de falla cardíaca mia si se asocian a otros medicamentos que sí la
que puede terminar en hospitali- causen.
Consideraciones
Consideraciones
La empagliflozina ha demostrado disminuir la mortalidad y hospitalización por insuficiencia cardíaca en
pacientes diabéticos con alto riesgo cardiovascular.
117
Broncodilatadores
Abreviaturas
Agonistas ß2 adrenérgicos51
Mecanismo de acción
Los agonistas ß interactúan con los receptores ß adrenérgicos en una variedad de células para relajar
el músculo liso bronquial, disminuir la liberación de mediadores de mastocitos, inhibir las respuestas
funcionales de neutrófilos, eosinófilos y linfocitos, aumentar el transporte mucociliar y afectar el
tono vascular y la formación de edemas.
Carecen de efecto antiinflamatorio y antisecretor. Son los broncodilatadores más potentes.
Ejemplos Indicaciones
→ Los de acción corta (SABA) tienen una duración de → SABA:
entre 4 y 5 h: ▶ Reagudizaciones en EPOC.
💊 Salbutamol. ▶ Exacerbaciones y tratamiento agudo del asma.
💊 Fenoterol. ▶ Salbutamol: hiperpotasemia.
💊 Terbutalina. → LABA:
→ De acción larga (LABA) tiene una duración de 12 h: ▶ Prevención y manejo de sín-
💊 Salmeterol. tomas en EPOC y asma en
💊 Formoterol. fase estable.
→ De acción muy larga, tiene una duración de 24 h: ▶ Prevención y tratamiento de
💊 Indacaterol. la broncoconstricción in-
ducida por el ejercicio.
Vía de administración:
De forma general, por vía inhalatoria y ne-
Advertencias y consideraciones bulizada. En crisis puede usarse en vía sub-
→ En raras ocasiones, puede producirse un bron- cutánea o intravenosa.
coespasmo paradójico con el uso de agentes bron-
codilatadores inhalados (puede ser mortal); esto Efectos adversos
debe distinguirse de una respuesta inadecuada. → Temblor dosis dependiente.
→ El uso sistémico se asocia a riesgo de
→ El asma mal controlada o las exacer-
miocardiopatía arritmogénica.
baciones del este pueden tener mayor ries-
→ Miocardiopatía por estrés.
go materno-fetal que el asociado con los
→ Alteraciones metabólicas.
medicamentos para el asma que se usan de
manera apropiada.
www.editorialgooddoctor.com 119
Anticolinérgicos52
Mecanismo de acción
▀ Son inhibidores competitivos del receptor muscarínico de acetilcolina.
▀ Tienen efecto broncodilatador (menos potentes que la ß-agonista, pero más potentes que las
aminofilinas). Adicional, reducen la secreción bronquial.
Indicaciones
→ Manejo sintomático del EPOC en fase
estable. Vía de administración:
→ Exacerbación del asma (no se debe Inhalatoria, nasal o nebulizada (bromuro
combinar con un ß-adrenérgico de ac- de ipratropio).
ción corta).
Advertencias y consideraciones
Aminofilinas53
Mecanismo de acción
Inhibe la PDE3 (tipo de fosfodiesterasa). Tradicionalmente se clasifica como broncodilatador, pero su
efecto por sí solo es muy escaso. Posee otras acciones beneficiosas como la estimulación del centro
respiratorio, la mejora en la función cardíaca y el aclaramiento mucociliar. También tiene efectos an-
tiinflamatorios, inmunomoduladores y broncos protectores.
Ejemplos
💊 Teofilina. Vía de administración:
En ambulatorio VO y en reagudizaciones IV.
Advertencias y consideraciones
La teofilina sigue siendo un fármaco potencialmente útil y económico como fármaco complementario
para pacientes con asma crónica cuyos síntomas no se controlan con dosis convencionales de gluco-
corticoides inhalados y pacientes que no pueden tomar o no se adhieren bien a los fármacos inhalados.
La adición de teofilina a los glucocorticoides inhalados es más eficaz que aumentar la dosis de glucocor-
ticoides inhalados.
Los bebés expuestos a la teofilina durante el tercer trimestre deben ser monitoreados para detectar even-
tos adversos (irritabilidad, taquicardia, vómitos).
121
Psiquiátricos
Antipsicóticos54: Primera generación o clásicos
Mecanismo de acción
Son antagonistas competitivos del receptor de dopamina D2, que inhiben la liberación de dopamina en el cerebro y
ayudan a disminuir los síntomas positivos de la esquizofrenia. Sin embargo, el bloqueo de este receptor está asocia-
do a síntomas extrapiramidales (SEP) por su acción en el circuito nigroestriado y el aumento de prolactina.
Ejemplos Indicaciones
Sedativos o de baja potencia: Incisivos o de alta potencia: → Usado comúnmente para
💊 Clorpromazina: es sedativo 💊 Haloperidol: bastantes efec- tratar la psicosis y control
o de baja potencia. Tiene tos extrapiramidales. de síntomas positivos. Es
menos efectos extrapirami- poco eficaz en síntomas
dales. negativos.
→ Agitación.
→ Agresión.
→ Delirio hiperactivo.
Vía de administración: VO, IM, IV. → Trastorno bipolar.
Efectos adversos
→ Mayor riesgo de discinesia tardía, síndrome extra- → Efectos anticolinérgicos.
piramidal, síndrome neuroléptico maligno y acati- → Fotofobia.
sia. → Fotosensibilidad.
→ Hipotensión ortostática. → Sedación/letargia.
Advertencias y consideraciones
→ Se debe usar con precaución en pacientes con disminución de la motilidad gastrointestinal, íleo paralítico, reten-
ción urinaria, HPB, xerostomía o problemas visuales.
→ Debido a que la clorpromazina puede suprimir el reflejo de la tos, es posible la aspiración del vómito.
→ La administración intravenosa de haloperidol se asocia con una prolongación del intervalo QT dependiente de la
dosis > 2 mg y el riesgo de arritmia cardíaca es rara, pero potencialmente mortal55.
Si es necesario, se debe utilizar la dosis materna mínima efectiva para disminuir el riesgo de SEP.
www.editorialgooddoctor.com 123
Indicaciones
→ De elección cuando predomi- → Síndrome confusional agudo (SCA).
nan los síntomas negativos (apatía, → Insomnio resistente.
asociabilidad). → Antiemético en quimioterapia.
→ Son eficaces para los síntomas → Coadyuvante en el tratamiento del dolor.
positivos sin empeorar los negati- → Enfermedad de Huntington.
vos de la esquizofrenia. → Gilles de la Tourette.
→ La quetiapina es de elección en párkinson.
→ Síntomas psicóticos, agitaciones o agresividad en
otros contextos.
Litio54,56
Mecanismo de acción
Es un estabilizante anímico. Se desconoce el mecanismo de acción del litio en el tratamiento de la manía, sin em-
bargo, las revisiones sugieren que el efecto general del litio es tal, que estimula la neurotransmisión inhibitoria e
inhibe la transmisión excitadora.
125
Consideraciones para Ejercen su acción de forma lenta, la respuesta clínica inicia aproximada-
los antidepresivos: mente entre la segunda y la cuarta semana después de iniciado el trata-
miento.
▶ La absorción es oral.
▶ Metabolismo hepático.
▶ Eliminación renal, básicamente.
▶ Atraviesan la placenta y la barrera hematoencefálica.
Antidepresivos54,55
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Mecanismo de acción Ejemplos
Actúan inhibiendo la acción de la bomba de recapta- 💊 Sertralina. 💊 Fluvoxamina.
ción de serotonina, con lo que aumentan la disponi- 💊 Paroxetina. 💊 Escitalopram.
bilidad de esta sustancia en la sinapsis. A largo plazo 💊 Citalopram. 💊 Fluoxetina.
inducen modificaciones en los receptores postsi-
nápticos.
Indicaciones
Son los más usados por la baja frecuencia e intensi-
De primera elección en la mayoría de
dad de sus efectos secundarios.
los siguientes casos:
▶ Depresión.
Efectos adversos ▶ Ansiedad.
→ Gastrointestinales como náuseas y diarrea (los ▶ Trastorno obsesivo compulsivo
más comunes). (TOC).
→ Cefalea. ▶ Trastorno de angustia.
→ Temblores. ▶ Trastorno de ansiedad generalizada.
→ Insomnio. ▶ Trastorno de control de impulsos.
→ Sequedad boca. ▶ Desórdenes alimentarios.
→ Constipación. → De elección cuando hay enfermedades médicas
→ Retención urinaria. concomitantes.
→ Disfunción sexual. → Citalopram y sertralina de elección para pacientes
→ Paroxetina: puede tener una ligera actividad anti- con hepatopatías, con pluripatología y múltiples
colinérgica. tratamientos farmacológicos.
→ Tres ‘s’ de los ISRS (por iniciales en inglés): síndro-
me serotoninérgico (serotonin syndrome), disfun-
ción sexual (sexual dysfunction) y problemas es- Advertencias y consideraciones
tomacales (stomach problems).
→ El efecto puede tardar entre 4 y 6 semanas.
Síndrome serotoninérgico; en intoxicaciones
→ La medicación se debe tomar en la mañana.
hay náuseas, temblor, hipertermia, agitación,
confusión o coma. Es poco frecuente.
Advertencias y consideraciones
→ El efecto puede tardar entre 4 y 6 semanas.
→ No mezclar con antidepresivos tricíclicos o IMAO.
Antidepresivos54,55
Antidepresivos tricíclicos (TCAS)
Mecanismo de acción
Bloquean la recaptación de las monoaminas por la neurona presináptica en la sinapsis neuronal. Así modifican a
largo plazo los receptores postsinápticos. Pueden bloquear los receptores de otros neurotransmisores y ser más
eficaces, pero con más efectos secundarios.
Indicaciones
→ Episodios depresivos. → Dispepsia funcional.
→ Desorden bipolar. → Migraña.
→ TOC. → Dolor y trastornos del sueño
→ Neuropatía. relacionados con el síndrome de
→ Enuresis. fatiga crónica.
→ Fibromialgia.
127
Ejemplos Efectos adversos
Perfil sedante: Perfil activador:
💊 Amitriptilina. 💊 Imipramina.
→ Episodios de delirio/confusionales.
💊 Clomipramina. 💊 Desipramina.
→ Defectos de memoria.
💊 Doxepina. 💊 Nortriptilina.
→
→
Agitación psicomotriz.
Gastrointestinales (náuseas y vómitos).
→ Constipación.
Toxicidad → Sequedad en la boca.
Es muy frecuente y grave (mortalidad del 20 %). → Somnolencia.
→ Síntomas: → Visión borrosa.
▶ Hipotensión. → Hipotensión ortostática.
▶ Hipertermia. → Retención urinaria.
▶ Convulsiones. → Cardiotoxicidad: administrar con pre-
▶ Coma. caución en paciente con anteceden-
▶ Arritmias ventriculares. tes cardiovasculares.
→ Tratamiento:
▶ Lavado gástrico.
▶ Monitorización cardíaca. Vía de administración: VO.
▶ Control vía aérea.
▶ Bicarbonato IV.
Advertencias y consideraciones
→ Puede tardar desde 2 a 3 semanas en hacer efecto.
→ Debe haber determinación rutinaria de los niveles plasmáticos cuando se administra imipramina, desipramina
o nortriptilina.
→ Contraindicaciones relativas:
▶ Glaucoma de ángulo cerrado.
▶ Hipertrofia prostática.
▶ No combinar con antihistamínicos, buscapina, antihipertensivos centrales vasodilatadores u hormonas tiroi-
deas.
→ Contraindicaciones absolutas:
▶ IAM reciente.
Antidepresivos54,55
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Mecanismo de acción
Bloquea la monoaminooxidasa que ejerce su acción en el espacio sináptico, degradando la serotonina y la noradre-
nalina. Los inhibidores la bloquean aumentando la disponibilidad de ambos neurotransmisores. Producen efectos
secundarios importantes ya que también bloquean la IMAO hepática e intestinal.
Antidepresivos54,55
Antidepresivos atípicos
Mecanismo de acción Indicaciones
Bloquean los receptores serotoninérgicos postsi- → Se utiliza para tratar la depresión mayor.
nápticos e inhiben débilmente la recaptación de la → Dispepsia funcional.
serotonina. Sin embargo, son muy sedantes e hipo- → Como hipnótico para tratar el insomnio en el con-
tensores. texto de la depresión, así como el in-
somnio asociado con antidepresivos.
→ La eficacia de la trazodona para el in-
Ejemplos
💊 Trazodona. somnio en ausencia de depresión pa-
rece ser de corta duración.
129
Benzodiacepinas54,55
Mecanismo de acción Indicaciones
Se unen a una subunidad (receptor benzodiacepíni- → Tratamiento de la ansiedad e insomnio
co) de los receptores neuronales GABA (ácido γ-ami- (principal indicación).
nobutírico) y provoca la apertura del canal de cloro → Trastorno de angustia y ansiedad ge-
que forma dicho receptor, así como la hiperpolari- neralizas (por tiempo limitado).
zación resultante de la membrana neuronal, estimu- → Insomnio.
lando la función del GABA. Sus efectos clínicos son → Síndrome de pierna inquietas.
ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivante → Cuadros de abstinencia.
y miorrelajante. → Epilepsia:
▶ Diazepam: estatus epilépticos.
Son liposolubles, lo que les permite atravesar la ba-
▶ Clonazepam: epilepsias refractarias.
rrera hematoencefálica y placentaria.
▶ Crisis convulsivas, convulsiones febriles y esta-
tus epiléptico.
→ Anestesia como premedicación.
Vía de administración:
→ Contracturas musculares.
▶ Principalmente oral.
→ Trastorno bipolar.
▶ Se absorben mal por vía intramuscular
→ Anestesia.
(excepto el lorazepam).
▶ IV en anestesia y en crisis convulsivas
(hay mayor riesgo de depresión respi-
ratoria).
Ejemplos
Ultracorta (menos de 6 h): Corta (de 6 a 8 h): Larga (más de 24 h):
💊 Midazolam: anestesia. 💊 Lorazepam. 💊 Diazepam: crisis de angustia e
💊 Triazolam. 💊 Alprazolam. insomnio.
💊 Oxacepam. 💊 Clonazepam: prevención en tras-
torno de angustia e insomnio.
💊 Flurazepam.
💊 Bromazepam.
💊
Efectos adversos
→ Sedación excesiva (más común). → Ataxia.
→ Tolerancia y dependencia (más en la de vida → Disartria.
media corta). → Vértigo.
→ Amnesia retrograda.
Síntomas de abstinencia:
Sucede cuando la medicación se suspende abruptamente o cuando se ha tomado por más de 3 meses:
→ Aumento de ansiedad.
→ Aumento de frecuencia cardíaca (FC).
→ Aumento temperatura.
→ Disminución de la memoria.
→ Agitación.
→ Convulsiones temblores.
→ Insomnio.
Se han observado efectos teratogénicos con algunas benzodiazepinas. Nacimientos prematuros y de bajo
peso al nacer, hipoglucemia y problemas respiratorios por exposición al final del embarazo. Los síntomas
de abstinencia neonatal pueden ocurrir días o semanas después del nacimiento, así como el "síndrome del
bebé flácido".
131
Antiepilépticos54,55
Los medicamentos anticonvulsivos suelen agruparse según su modo de acción principal (en muchos casos se des-
conoce el mecanismo de acción preciso o hay múltiples acciones).
▀ Fármacos que afectan los canales de sodio dependientes del voltaje.
▀ Medicamentos que afectan las corrientes de calcio.
▀ Fármacos que afectan la actividad de GABA.
▀ Medicamentos que afectan al receptor de glutamato.
Ejemplos
💊 Benzodiazepinas → ver página 💊 Felbamato. 💊 Fenobarbital.
130. 💊 Gabapentina. 💊 Fenitoína y fosfenitoína.
💊 Cannabidiol. 💊 Lacosamida. 💊 Pregabalina.
💊 Carbamazepina. 💊 Lamotrigina. 💊 Primidona.
💊 Cenobamato. 💊 Levetiracetam. 💊 Topiramato.
💊 Clobazam. 💊 Oxcarbazepina. 💊 Valproato.
💊 Etosuximida. 💊 Perampanel.
Ácido valproico/valproato54,55
Mecanismo de acción Indicaciones
Parece suprimir la descarga neuronal repetitiva de → Solo y en combinación para el tratamiento de las
alta frecuencia al bloquear los canales de sodio de- convulsiones generalizadas y focales. Es conside-
pendientes del voltaje, pero en sitios diferentes a la rado el medicamento anticonvulsivo más eficaz
carbamazepina y la fenitoína. para la epilepsia generalizada idiopática con con-
vulsiones tónico-clónicas generalizadas.
→ También es eficaz para la epi-
Advertencias y consideraciones lepsia de ausencia.
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Carbamazepina
Mecanismo de acción
Se une a los canales de sodio dependientes de potencial; esta unión extiende la fase inactiva e inhibe la generación
de potenciales de acción rápidos cuando la célula está experimentando trenes despolarizantes entrantes. Este efec-
to aumenta con la tasa de activación neuronal.
Efectos adversos
→ Náuseas, vómitos. → En hombres: disfunción sexual y niveles bajos de
→ Diarrea. testosterona (reversibles si se suspende la carba-
→ Hiponatremia. mazepina).
→ Exantema. → Somnolencia.
→ Prurito. → Visión borrosa o doble.
→ Retención de líquidos. → Letargo.
→ Los pacientes que desarrollan una erupción con → Dolor de cabeza.
carbamazepina tienen más probabilidades de de- → Hiponatremia.
sarrollar una con oxcarbazepina, lamotrigina, feni-
toína o fenobarbital, y viceversa.
Lamotrigina
Mecanismo de acción
No se comprende completamente y puede tener múltiples efectos. Podría bloquear la activación repetitiva de las
neuronas al inactivar los canales de sodio dependientes del voltaje.
Existe alguna evidencia de que la lamotrigina, a diferencia de la carbamazepina y la fenitoína, puede influir selecti-
vamente en las neuronas que sintetizan glutamato y aspartato, ya que disminuye la liberación de estos neurotrans-
misores excitadores.
Advertencias y consideraciones
→ Contraindicada en:
▶ Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.
▶ Trastornos de la conducción cardíaca.
▶ Arritmias ventriculares.
▶ Enfermedad o anomalía cardíaca59.
▶ Síndrome de Brugada.
▶ Canalopatías de sodio.
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Dosis
Medicamentos Dosis Administración
Indometacina 25 a 50 mg de cada 8 a 12 h. VO
Diclofenaco 50 mg cada 8 h. VO
Hidrocortisona 160 mg
Prednisona y
prednisolona 40 mg
Dexametasona 6 mg
Lorazepam 0.5 a 3 mg
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Medicamentos Dosis Administración
500 mg a 1 g cada 6 h. VO
Dipirona/metamizol
1 a 2.5 g cada 6 h. IM, IV
Etoricoxib 30 a 60 mg/día. VO
Butilbromuro 10 a 20 mg de cada 6 a 4 h. VO
escopolamina
10 a 20 mg una vez/día. O de 40 a 80 mg
Atorvastatina VO
según el objetivo de LDL.
20 mg IV
Labetalol
100 a 400 mg dos a tres veces/día. VO
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Medicamentos Dosis Administración
12 a 24 millones de unidades/día
divididas en 4 dosis. IV sódica
Penicilina V o
250mg o 500mg o 1 g cada 6 h. VO
fenoximetilpenicilina
2 g cada 4 a 6 h. IM, IV
Ampicilina
500 mg cada 6 h. VO
3 a 5 mg/kg/día en dosis
Gentamicina divididas cada 8 h. IV, IM
Dopamina 2 a 20 mcg/kg/min. IV
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Medicamentos Dosis Administración
Choque cardiogénico: IV
Noradrenalina 0,05 a 0,4 mcg/kg/min.
Dobutamina 20 mcg/kg/min. IV
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