Este documento describe la estructura química, propiedades, mecanismo de acción, farmacocinética y toxicidad de los anestésicos locales. Explica que los anestésicos locales bloquean los canales de sodio de las fibras nerviosas, previniendo la generación y propagación del potencial de acción. También compara las características de varios anestésicos comunes como la lidocaína, bupivacaína y procaína.
Este documento describe la estructura química, propiedades, mecanismo de acción, farmacocinética y toxicidad de los anestésicos locales. Explica que los anestésicos locales bloquean los canales de sodio de las fibras nerviosas, previniendo la generación y propagación del potencial de acción. También compara las características de varios anestésicos comunes como la lidocaína, bupivacaína y procaína.
Este documento describe la estructura química, propiedades, mecanismo de acción, farmacocinética y toxicidad de los anestésicos locales. Explica que los anestésicos locales bloquean los canales de sodio de las fibras nerviosas, previniendo la generación y propagación del potencial de acción. También compara las características de varios anestésicos comunes como la lidocaína, bupivacaína y procaína.
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Polo hidrfilo Cadena intermedia Polo lipfilo ESTER AMIDA Ej.: procana, cloroprocana, dibucana, tetracana Ej.: lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana, etidocana, ropivacana ESTRUCTURA QUMICA a) Nucleo Aromtico o Polo Lipfilo cido benzioco o paraaminobenzoico, responsable de la liposolubilidad, fijacin y difusin del producto. ESTRUCTURA QUMICA b) Cadena intermedia de 6 a 9: Alargamiento: liposolubilidad, potencia y toxicidad
Acortamiento: mejora hidrosolubilidad ESTRUCTURA QUMICA c) Polo Hidrfilo o Amina: Relacionado con la hidrosolubilidad, difusin sanguinea e ionizacin de la molcula. ESTRUCTURA QUMICA Lidocana Mepivacana Prilocana Bupivacana Ropivacana Etidocana Dubicana Cocana Benzocana Procana Tetracana Clorprocana II. Aminoamidas I. Aminosteres Afectan a la potencia: tamao, tipos y mielinizacin de la fibra pH frecuencia de estimulacin del nervio K + y Ca 2+ PROPIEDADES FISICOQUMICAS a) Potencia: depende de la liposolubilidad PROPIEDADES FISICOQUMICAS b) Inicio Accin:
BH + B + H +
pKa = pH - log(B)/log(BH+) c) Duracin de la accin: PROPIEDADES FISICOQUMICAS Unin a protenas plasmticas d) Bloqueo diferencial sensitivo - motor MECANISMO DE ACCIN La forma no ionizada del AL (B) atraviesa la membrana axonal Cambio de forma (BH + B + H + ), por accin del pH ms bajo Union a un Receptor de los canales Na +
Se bloque as, de forma selectiva, la generacin y propagacin del potencial de accin. MECANISMO DE ACCIN Ausencia de potencial de accin Disminucin de la velocidad de despolarizacin Bloqueo nervioso Salida de Na+ Entrada de K+ Ausencia de potencial de dintel Cierre de los canales de sodio Disminucin de la conductancia de sodio Entrada de Na + Salida de K + Cierre de los canales de sodio Apertura de los canales de sodio Desplazamiento de Ca ++ a partir de los sitios de la membrana Liberacin de Ca ++ de la membrana Impulso elctrico Via normal Con AL MECANISMO DE ACCIN 2
Perdida de la sensacin de temperatura
Alivio del dolor 1-4 Dbil Dolor Temperatura A 3
Perdida de la propioce pcin 5-10 Media Propioce pcin A 4
Perdida de la sensacin de tacto y presin 5-12 Media Tacto Presin A 5
Perdida de la motricidad 12-20 Importante Motricidad A Cronologa del bloqueo
Signos del bloque nervioso Dimetro (M) Mielinizacin Funcin C B 2 1 Elevacin temperatura
05-1 1-3 Nula Dbil Dolor Temper atura Vasoconstri ccin MECANISMO DE ACCIN La secuencia del bloqueo es: Vasodilatacin y elevacin de la temperatura por bloqueo de las fibras B Disminucin de la sensibilidad al dolor ya que la temperatura al bloquearse las fibras A delta y C Disminucin de la propiocepcin por bloqueo de las fibras A gamma Disminucin de la sensacin de tacto y presin debido al bloqueo de las A beta Disminucin de la funcin motora por bloqueo de las fibras A alfa FARMACOCINTICA a) Absorcin: Dosis total administrada
Lugar de administracin intravenoso > interplenral > intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > citico > subcutneo
Presencia de vasoconstrictores
FARMACOCINTICA a) Absorcin: Velocidad de inyeccin
Propiedades farmacolgicas del AL - Vasodilatacin intrnseca - Unin tisular
FARMACOCINTICA b) Distribucin: Perfusin tisular - fase rpida () - fase lenta ()
FARMACOCINTICA d) Potenciadores de la accin: Vasoconstrictores Alcalinizacin de los AL, bicarbonato 1 meq de NaHCO 3 c/10 ml de lido o mepi 0.1 meq de NaHCO 3 c/10 ml de bupi
Carbonatacin Potasio Dextranos Hialuronidasas
Sobredosificacin
Administracin intravascular accidental
Absorcin sistmica masiva TOXICIDAD TOXICIDAD SNS Estadio Signos y sntomas 1. Prdromos Acorchamiento lingual y perioral Confusin Tinnitus - Acfenos Desorientacin Fasciculaciones - espasmos musculares 2. Fase de excitacin Convulsiones tnico - clnicas 3. Fase de depresin Inconsciencia Depresin general del SNC Depresin y paro respiratorio TOXICIDAD SNS Aumenta con: - la potencia del AL - pCO 2
- pH - rpida velocidad de administracin
Aditiva en combinacin de AL TOXICIDAD CARDIOVASCULAR a) Toxicidad Cardiaca Contractilidad cardaca Velocidad de conduccin
b) Toxicidad Vascular Vasocontriccin a bajas dosis Vasodilatacin a altas dosis
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Estadio Signos y sntomas 1. Prdromos Hipertensin y taquicardia durante la fase de excitacin del SNC 2. Fase intermedia Depresin miocardio Disminucin del gasto cardaco Hipotensin media - moderada 3. Fase final Vasodilatacin perifrica Hipotensin profunda Bradicardia sinusal Alteraciones de la conduccin Arritmias ventriculares Colapso circulatorio y shock TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Aumenta con: Hipoxia Acidosis Embarazo Hiperpotasemia Adicin de adrenalina TRATAMIENTO Oxgeno y preservacin de la via area TT de las convulsiones - Succinilcolina - Benzodiacepinas, barbitricos TT de las arritmias Soporte cardiovascular
OTROS a) Toxicidad Respiratoria b) Hipotona Uterina c) Musculatura lisa digestiva d) Reacciones alrgicas e) Metahemoglobinemia f) Dolor a la inyeccin CARACTERSTICAS