Autacoides y Agentes Relacionados

AUTACOIDES Y AGENTES
RELACIONADOS
DR. JUAN JOSE GUERRA VALLE
AUTACOIDE
Se deriva del griego autos(propio) y
akos(sustancia o remedio curativo).
Se trata de diversas sustancias
producidas por una gran variedad de
clulas en el organismo y que tienen
actividad biolgica intensa pero que
por lo general actan localmente(Por
ej.: en las reas de inflamacin) en el
lugar de sntesis y liberacin.
Los autacoides clasicos son:

Autacoides aminas: Histamina, 5hidroxitriptamina(serotonina).
Autacoides derivados de los lpidos:
Prostaglandinas, leucotrienos, factor
activador plaquetario.
Autacoides pptidos: Cininas
plasmticas(bradicinina, calidina),
angiotensina.
HISTAMINA
Significa amina histica, del griego
histos: tejido. Esta ampliamente
distribuida en los tejidos animales y
en algunos vegetales como la ortiga.
Se encuentra principalmente en
grnulos de almacenamiento de los
mastocitos.
SINTESIS, ALMACENAMIENTO Y
DESTRUCCION
Es una beta-imidazoletilamina. Se
sintetiza localmente a partir del
aminocido histidina y es degradada
con rapidez por oxidacin y
metilacin. Es inactiva por va oral
por que el hgado degrada toda la
histamina absorbida por el intestino.
Receptores de Histamina
Similares a los receptores
adrenrgicos alfa y beta los
receptores histaminergicos se
clasifican en H1, H2 y hace poco que
se descubri un tercer receptor H3 ,
que acta sobre todo un
autorreceptor que controla la
liberacin de histamina de las
neuronas cerebrales, aunque carece
de importancia clnica.
Acciones farmacolgicas
1. Vasos sanguneos: produce
vasodilatacin considerable de los
vasos sanguneos de menor tamao
como arteriolas, vnulas y capilares.
2. Corazn: los efectos directos del a
histamina en el corazn in situ no
son importantes, aunque estimula al
corazn aislado.
3. Musculo liso visceral: ocasiona

broncoconstriccion; los asmticos y
cobayos son muy sensibles. A dosis
elevadas generan clicos por
aumento de contracciones
intestinales.
4. Glndulas: determina un aumento
notable de la secrecin gstrica
principalmente de acido pero tambin
de pepsina. Por receptores H2.
5. terminaciones nerviosas sensibles:

la inyeccin IV o IC de histamina
causa prurito, la inyeccin mas
profunda y a mayor concentracin
causa dolor.
6. Ganglios neurovegetativos y
medula suprarrenal: son estimulados
y produce la liberacin de adrenalina
que secundariamente puede elevar
la presin arterial
7. Sistema Nervioso Central(SNC): no

atraviesa la barrera
hematoencefalica, de manera que la
inyeccin intravenosa no produce
efectos centrales. Sin embargo la
inyeccin intracerebroventricular
produce elevacin de la PA,
estimulacin cardiaca , excitacin,
hipotermia, vmitos y liberacin de
ADH.
PAPELES FISIOPATOLOGICOS
1.Secrecion Gstrica: la amina se libera
localmente bajo la influencia de todos los
estmulos que provocan la secrecin gstrica
y activa la bomba de protones a travs de
los receptores H2 para secretar HCl.
2. Fenmenos alrgicos: la histamina,
liberada por los mastocitos despus de la
reaccin Ag-Ac contribuyen a la urticaria,
angioedema, broncoconstriccion y shock
anafilctico.
3. Como transmisor: se cree que la

histamina es el transmisor aferente inicia
la sensacin de prurito y dolor en las
terminaciones nerviosas sensitivas. En el
encfalo participa en el mantenimiento del
estado de la vigilia( los antihistamnicos H1
deben su accin sedante al bloqueo de
esta funcin) y regula otras mas.
4. Inflamacin: mediador de vasodilatacin
y regulador de micro circulacin.
5.Cefalea: involucrada en ciertas cefaleas
vasculares, aunque no hay evidencia.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1

ANTIHISTAMINICOS CONVENCIONALES
Antagonizan competitivamente las
acciones de la histamina en los
receptores H1.
Acciones farmacolgicas:
cualitativamente todos ejercen
acciones similares pero existen
cuantitativamente diferencias en
especial respecto a la propiedad
sedante.
ANTAGONISMO DE LA HISTAMINA
Bloquean eficazmente la
broncoconstriccion, la contraccin
del musculo liso intestinal y otro
msculos lisos, y la triple respuesta
en particular roncha, edema y prurito
inducidos por la histamina. Los
antihistamnicos no afectan la
accin de la histamina sobre la
secrecin gstrica.
ACCION ANTIALERGICA
Suprimen muchas manifestaciones
de hipersensibilidad inmediata(de
tipo 1). Controlan urticaria, prurito y
angioedema.solo evitan parcialmente
el descenso de la PA asociada a la
reaccin anafilctica.
SNC
Los antihistamnicos mas antiguos
producen un grado variable de
depresin del SNC. Esto depende de
la capacidad del compuesto de
atravesar la barrera
hematoencefalica y de su afinidad
por los receptores H1 centrales.
Algunas personas experimentan
efectos estimulantes como inquietud
y insomnio.
Accin anti colinrgica

Muchos antagonistas de los receptores
H1 antagonizan adems las acciones
muscarinicas de la acetilcolina.
Anestsico local: no se utilizan como
anestsicos por que su administracin
por va subcutnea ocasiona irritacin.
La actividad estabilizante de
membrana tambin le confiere a estos
compuestos propiedad anti arrtmica.
PRESION ARTERIAL
La inyeccin IV de la mayora de los
antihistamnicos disminuye la presin
arterial, sin embargo esto no es
evidente con la administracin oral.
Farmacocintica: los
antihistamnicos H1 se absorben bien
cuando son administrados por va
oral o parenteral, se metabolizan en
el hgado y se eliminan por la orina.
Efectos colaterales y toxicidad: los

efectos colaterales de los
antihistamnicos H1 son frecuentes,
aunque en general leves. El uso
prolongado puede provocar
tolerancia.
Las mas frecuentes son sedacin,
disminucin del estado de alerta y de
la concentracin, falta de
coordinacin motora, fatiga y
somnolencia. Los compuestos de
segunda generacin no generan
ANTIHISTAMINICOS DE SEGUNDA
GENERACION (ASG)
Pueden definirse como antagonistas de los
receptores H1 comercializados despus de
1980 que cuentan con una o mas de las
siguientes caractersticas:
Mayor selectividad por los receptores H1:
sin efectos colaterales anti colinrgicos.
Ausencia de propiedad depresora del SNC.
Mecanismo antialrgico adicional adems
del bloqueo de la histamina.
Tienen la ventaja de no alterar la

actividad psicomotriz, no producir
efectos subjetivos y no potenciar el
alcohol ni las benzodiacepinas.
Sus principales indicaciones son:
Rinitis y conjuntivitis alrgica, alergia al
polen: controlan estornudos, rinorrea.
Urticaria, dermografismo, eccema
atpico.
Reacciones alrgicas agudas a
farmacos y alimentos.
FEXOFENADINA
Es el metabolito activo de la
terfenadina que no bloquea los
canales rectificadores tardos de K+
en el corazn no prolonga el
intervalo QTc, por lo tanto se
introdujo como sustituto de la
terfenadina sin potencial
arritmogeno.
ASTEMIZOL
Comienzo de accin lento(2-4hr) y
duracin prolongada(2-5d). La vida
media

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Los autacoides clasicos son:

3. Musculo liso visceral: ocasiona

5. terminaciones nerviosas sensibles:

7. Sistema Nervioso Central(SNC): no

3. Como transmisor: se cree que la

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Accin anti colinrgica

Efectos colaterales y toxicidad: los

Tienen la ventaja de no alterar la

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