Przejdź do zawartości

Leksydronam samaru-153

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Leksydronam samaru-153
Sól sodowa leksydronamu samaru-153
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C
6
H
20
N
2
O
12
P
4
153
Sm

Masa molowa

589,05 g/mol

Identyfikacja
PubChem

6918027

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

V10BX02

Leksydronam samaru-153 (łac. samarium lexidronami) – związek promieniotwórczego izotopu samaru-153, stosowany w ogólnoustrojowym leczeniu bólu nowotworowego.

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Leksydronam samaru-153 wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do tkanki kostnej, gromadząc się w miejscach nasilonego metabolizmu związanego z hydroksyapatytem. Badania na zwierzętach wskazują, że lek odkłada się w osteoidach, w których zachodzi mineralizacja. Wykazano, że leksydronam samaru-153 wykazuje znacznie większe powinowactwo do tkanki kostnej objętej nowotworem. Dlatego też jego stężenie jest tam znacznie większe niż w otaczającej nowotwór zdrowej kości.

1 ml roztworu leksydronamu samaru-153 wykazuje radioaktywność rzędu 1,3 GBq, co odpowiada 20–46 μg/ml samaru-153. Właściwa aktywność promieniotwórcza samaru-153 wynosi 28–65 mBq/μg. Okres półtrwania tego izotopu wynosi 1,93 dnia[1].
Nie wiadomo, jaki mechanizm preparatu wpływa na jego działanie przeciwbólowe. Złagodzenie bólów następuje po około 1 tygodniu od momentu podania i utrzymuje się nawet do 4 miesięcy[2].

Farmakokinetyka

[edytuj | edytuj kod]

Preparat jest bardzo szybko usuwany z krążenia ogólnego. Po około 30 minutach od momentu podania we krwi pozostawało tylko około 10% podanej dawki. Lek w ciągu 24 godzin znika z krążenia. Największe wydalanie leksydronamu samaru-153 ma miejsce 4 godziny po podaniu. Lek wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. Znacznie mniejsze wydalanie obserwuje się u pacjentów z rozległymi nowotworami kości. Całkowity wychwyt preparatu przez kościec stanowi około 75% podanej dawki[3].

Wskazania

[edytuj | edytuj kod]

Leksydronam samaru-153 stosuje się do zwalczania nowotworowych bólów kości u pacjentów z mnogimi osteoblastycznymi ogniskami nowotworowymi[4]. Preparat powinien być podawany wyłącznie w sytuacji, gdy scyntygrafia kości wykazała, że gromadzą się w nich bifosfoniany znakowane technetem (99mTc)[5].

Przeciwwskazania

[edytuj | edytuj kod]
  • nadwrażliwość na substancję czynną, bifosfoniany lub jakikolwiek inny składnik preparatu
  • ciąża i karmienie piersią
  • pacjenci leczeni chemioterapią lub radioterapią zewnętrzną obejmującą ponad połowę powierzchni ciała na 6 tygodni przed rozpoczęciem leczenia leksydronamem samaru-153
  • chorzy z potwierdzonym zmniejszeniem rezerwy szpikowej
  • dzieci i młodzież do 18 roku życia

Ostrzeżenia specjalne

[edytuj | edytuj kod]
  1. Leksydronam samaru-153 może być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel, doświadczony w podawaniu radiofarmaceutyków. Należy więc przedsięwziąć szczególne środki ostrożności.
  2. Preparat jest lekiem ostatniej szansy, stosowanym w leczeniu paliatywnym[6].
  3. Lek może powodować supresję szpiku. Należy kontrolować morfologię krwi przez co najmniej 8 tygodni, począwszy od 2. tygodnia po podaniu ostatniej dawki.
  4. Przed podaniem, pacjenta należy nawodnić. Należy również zadbać o to, by chory opróżniał pęcherz tak często, jak to tylko możliwe. W przypadku nietrzymania moczu lub niedrożności moczowodów należy zastosować cewnik.
  5. Przed wdrożeniem leczenia preparatem należy ocenić, czy ryzyko związane z napromieniowaniem jest mniejsze niż to wynikające z choroby.
  6. Po rozmrożeniu roztwór zużyć w ciągu 6 godzin.

Leksydronamu samaru-153 nie należy stosować łącznie z chemio- lub radioterapią[7]. Nie należy mieszać preparatu z innymi lekami podawanymi dożylnie ze względu na możliwość wystąpienia niezgodności.

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]

Najczęściej występujące objawy uboczne to spadek liczby krwinek białych, płytek krwi[8] oraz niedokrwistość. Znacznie rzadziej występują:

Dawkowanie

[edytuj | edytuj kod]

Dawka zalecana to 37 MBq/kg mc[9]. Preparat należy podawać powoli w ciągu jednej minuty.

Preparaty

[edytuj | edytuj kod]
  • QuadrametCIS bio international – fiolka o pojemności 15 ml, zawierająca od 1,5 do 3,1 ml roztworu. Preparat dostarczany jest w postaci zamrożonej w suchym lodzie.

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. J.C. Heggie, Samarium-153-EDTMP dosimetry, „Journal of Nuclear Medicine”, 35 (1), 1994, s. 191–192, PMID8271053.
  2. M. Farhanghi i inni, Samarium-153-EDTMP: pharmacokinetic, toxicity and pain response using an escalating dose schedule in treatment of metastatic bone cancer, „Journal of Nuclear Medicine”, 33 (8), 1992, s. 1451–1458, PMID1378887.
  3. P. Pusuwan i inni, Pharmacokinetics of samarium-153-EDTMP in disseminated skeletal metastases, „Journal of the Medical Association of Thailand”, 79 (9), 1996, s. 579–584, PMID8996987.
  4. A.N. Serafini, Therapy of metastatic bone pain, „Journal of Nuclear Medicine”, 42 (6), 2001, s. 895–906, PMID11390554.
  5. L. Bianchi i inni, Prospective dosimetry with 99mTc-MDP in metabolic radiotherapy of bone metastases with 153Sm-EDTMP, „European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging”, 36 (1), 2009, s. 122–129, DOI10.1007/s00259-008-0926-7, PMID18751975.
  6. M.G.E.H. Lam i inni, Bone seeking radiopharmaceuticals for palliation of pain in cancer patients with osseous metastases, „Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry”, 7 (4), 2007, s. 381–397, PMID17630915.
  7. D.E. Heron i inni, Myelotoxicity of samarium Sm 153 lexidronam in patients receiving prior treatment with chemotherapy or radiotherapy, „Annals of Oncology”, 19 (9), 2008, s. 1639–1643, DOI10.1093/annonc/mdn178, PMID18467311.
  8. K. Weiss i inni, Platelet function after single [153Sm]EDTMP therapy in prostate cancer, „The Quarterly Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging”, 50 (4), 2006, s. 330–333, PMID17043630.
  9. J.F. Eary i inni, Samarium-153-EDTMP biodistribution and dosimetry estimation, „Journal of Nuclear Medicine”, 34 (7), 1993, s. 1031–1036, PMID7686217.

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]